Преднизолон механизм действия


Преднизолон противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат в некоторых случаях применяют при лечении грибковых инфекций амфотерицином В для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако такая комбинация может привести к развитию недостаточности кровообращения и гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, а также к возникновению тяжелой гипокалиемии.

При возникновении стрессовых ситуаций пациентам, получающим Преднизолон, рекомендовано парентеральное введение ГКС.

Внезапная отмена ГКС может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Преднизолона следует снижать постепенно.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать резистентность организма к инфекциям, а также уменьшать способность организма к локализации инфекционного процесса.

На фоне применения препарата возможны клинические проявления латентно протекающего амебиаза.

У лиц, прибывших из тропических стран, или у пациентов с дизентерией неустановленной этиологии, перед применением Преднизолона следует исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Преднизолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.


На фоне длительного применения ГКС возможно развитие катаракты, глаукомы (в т.ч. с поражением зрительного нерва).

При применении Преднизолона в высоких дозах следует следить за АД (возможное развитие артериальной гипертензии), массой тела пациентов (возможно возникновение периферических отеков).

Следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке. В некоторых случаях может потребоваться ограничение потребления натрия и увеличение потребления калия.

Преднизолон вызывает также увеличение выведения кальция.

Пациентам, получающим ГКС, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами (из-за возможной репликации вирусов и развития вирусных заболеваний), а также может быть снижение выработки антител. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Можно вакцинировать пациентов, которые получают ГКС в качестве заместительной терапии, например, при болезни Аддисона. Кроме того, у пациентов, принимающих ГКС, существует повышенный риск развития неврологических осложнений.

Назначение ГКС пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаи диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или с положительной туберкулиновой пробой, принимающие Преднизолон, должны находиться под наблюдением из-за высокого риска активизации туберкулезного процесса. При длительном применении ГКС эта категория пациентов должна получать химиопрофилактику.


Применение препарата может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внезапной отмене Преднизолона (особенно после длительного применения) возможно развитие синдрома отмены (проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, миалгией и артралгией, общей слабостью). Симптомы могут проявляться даже в том случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени действие Преднизолона усиливается.

При применении Преднизолона возможно развитие психических расстройств (эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза). Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усиливаться на фоне терапии ГКС.

При применении ГКС у пациентов с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью назначают препарат при неспецифическом язвенном колите из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, при почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушении функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.


При развитии перфорации ЖКТ на фоне применения ГКС симптомы перитонита могут быть выражены незначительно или вообще отсутствовать.

У некоторых пациентов на фоне терапии ГКС изменяется количество и подвижность сперматозоидов.

Прием препарата во время еды может уменьшить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эффективность применения антацидных препаратов в предотвращении образовании язвы, кровотечений из ЖКТ или перфорации кишечника не подтверждена.

При развитии стероидной миопатии и невозможности отмены терапии ГКС замена преднизолона на другой ГКС может смягчить симптомы.

Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая витамин D и препараты кальция или, если позволяет состояние пациента, выполняя соответствующие физические упражнения.

При появлении психоза или депрессии следует по возможности уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При необходимости можно применять фенотиазин или препараты лития. Применение трициклических антидепрессантов противопоказано.

С целью смягчения некоторых проявлений синдрома отмены возможно назначение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Использование в педиатрии

При назначении препарата детям необходим контроль их роста и развития.

online-diagnos.ru

Форма выпуска


Мазь 0,5%
Пор. лиоф. д/ин. 25 мг
Р-р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг
Сусп. д/ин. 25 мг
Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Преднизолон — синтетический аналог гидрокортизона. Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и посттранскрипционном уровнях, в т.ч. их влияние на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa. Индуцируя биосинтез в лейкоцитах липокортинов, ингибирует фосфолипазу А и снижает продукцию простаноидов, лейкотрианов и фактора, активирующего тромбоциты.

Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов, суживает в очаге воспаления сосуды и уменьшает их проницаемость, тормозит экссудацию, снижает синтез мукополисахаридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза, уменьшает количество и активность Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижает количество и активность циркулирующих базофилов, уменьшает выделение из сенсибилизированных клеток медиаторов аллергии немедленного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.), влияет на водно-солевой обмен и повышает чувствительность сосудов к катехоламинам. В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях.

Основные эффекты
■ Противовоспалительный.
■ Противоаллергический.
■ Противошоковый.
■ Десенсибилизирующий.
■ Иммунодепрессивный.
■ Антитоксический.
■ Антиметаболический.

Фармакокинетика


После перорального приема хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме — 1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином.

Метаболизируется окислением преимущественно в печени, частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.
При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч.
T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Местное применение:
■ артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава;
■ келоидные рубцы;
■ в эндодонтии — для снятия воспалительного процесса в пульпе и периапикальных тканях: пульпит, периодонтит.

Системная терапия:
■ отек Квинке;
■ системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона (в комплексной терапии);
■ неотложная помощь при шоке (ожоговом, травматическом, операционном, токсическом, кардиогенном) при неэффективности другой терапии;
■ астматический статус;
■ аллергические заболевания (гиперчувствительность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке).


Парентеральное введение:
■ ожоговый шок;
■ травматический шок;
■ операционный или возникающий вследствие отравления шок;
■ шок при инфаркте миокарда;
■ аллергические реакции (тяжелые формы);
■ анафилактический шок;
■ трансфузионный шок;
■ астматический статус;
■ интоксикация на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиотиком);
■ острая надпочечниковая недостаточность;
■ печеночная кома;
■ в педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок.

Способ применения и дозы

В/в (медленно) и в/м (глубоко в мышцы) по 5— 30 мг 1 р/сут, при необходимости дозу увеличивают до 150—300 мг. Детям — 1—2 мг/кг/сут.

Наружно: мазь наносят на пораженные участки кожи или слизистые оболочки тонким слоем 1—3 р/сут. Курс лечения — 7—14 дней.

Противопоказания

Внутрисуставное введение в стоматологии не применяется.

Для системного применения:
■ гиперчувствительность;
■ генерализованный микоз, герпетические заболевания;
■ инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей.


(активная форма).

Для местного применения:
■ гиперчувствительность;
■ туберкулез;
■ сифилис;
■ бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;
■ опухоли кожи;
■ беременность;
■ обыкновенные и розовые угри (возможно обострение заболевания).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения пациент должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения.

Во время лечения следует:
■ контролировать общий анализ крови, содержание глюкозы в крови и моче, содержание электролитов в плазме;
■ при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе проводить антибиотикотерапию;
■ исключить проведение иммун.


должен превышать 14 дней.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможен синдром «отмены» — анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелетномышечные боли, общая слабость.

После отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре беременности — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного).

При экстремальных состояниях перечисленные выше абсолютные противопоказания можно рассматривать как относительные.

Побочные эффекты


Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ стероидные язвы в ЖКТ;
■ кровотечение из язв;
■ перфорация стенки кишечника;
■ панкреатит;
■ гепатомегалия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
■ эпилепсия;
■ судороги;
■ черепно-мозговая гипертензия;
■ повышенная утомляемость;
■ нарушения настроения;
■ психозы;
■ головокружение;
■ головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ брадикардия;
■ повышение АД;
■ аритмии;
■ остановка сердца;
■ усугубление явлений сердечной недостаточности;
■ миокардиодистрофия;
■ стероидный васкулит;
■ гиперкоагуляция;
■ тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:
■ дисменорея;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ замедление роста детей;
■ атрофия коры надпочечников;
■ гиперлипопротеинемия;
■ гипергликемия;
■ стероидный диабет;
■ гирсутизм;
■ надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны обмена веществ:
■ нарушение азотного обмена;
■ катаболическое действие;
■ булимия;
■ увеличение массы тела;
■ задержка жидкости, натрия;
■ гипокалиемия.


Со стороны опорно-двигательного аппарата:
■ мышечная слабость;
■ стероидная миопатия;
■ снижение мышечной массы;
■ остеопорозные переломы;
■ асептический некроз головки бедренной кости.

Со стороны кожи и ее производных:
■ замедление заживления ран;
■ истончение кожи;
■ потливость;
■ гиперемия кожи лица;
■ петехии;
■ экхимоз;
■ стрии;
■ аллергический дерматит;
■ угревая сыпь.

Со стороны органа зрения:
■ развитие субкапсулярной катаракты;
■ повышение внутриглазного давления с возможным поражением зрительного нерва;
■ развитие вторичных вирусных и грибковых заболеваний глаз;
■ стероидный экзофтальм. Другие эффекты:
■ иммунодепрессия;
■ более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения.

При применении мазей и/или крема:
■ стероидные угри;
■ пурпура;
■ телеангиэктазии;
■ жжение;
■ зуд;
■ раздражение;
■ сухость кожи.

При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Синонимы

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Преднизолон (Россия, Польша, Венгрия, Индия), Преднизолон 5 мг Йенафарм (Германия), Преднизолон Никомед (Австрия), Преднизолон-АКОС (Россия), Преднизолона гемисукцинат (Россия), Преднизолона натрия фосфат (Франция), Преднизолоновая мазь (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

medbe.ru

Состав

Состав Преднизолона в ампулах: активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.

Состав Преднизолона в таблетках: 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Форма выпуска

  • Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл 1 мл; 15 мг/мл 2 мл.
  • Таблетки 1 и 5 мг.
  • Мазь для наружной терапии 0,5% (код АТХ — D07AA03).
  • Капли глазные 0,5% (код АТХ — S01BA04).

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Кортикостероиды (группа препарата — I, это означает, что преднизолон является ГКС слабой активности).

Преднизолон — гормональный или нет?

Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия.

Представляет собой дегидрированный аналог вырабатываемого корой надпочечников гормона гидрокортизона. Активность его в четыре раза выше активности гидрокортизона.

Предупреждает развитие аллергической реакции (в случае, если реакция уже началась, купирует ее), подавляет активность иммунной системы, снимает воспаление, повышает чувствительность β2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, оказывает противошоковое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: Преднизолон — что это такое?

Механизм действия Преднизолона связан с его способностью взаимодействовать с определенными внутриклеточными (цитоплазматическими) рецепторами. Эти рецепторы есть во всех тканях организма, но больше всего их — в печени.

В результате этого взаимодействия образуются индуцирующие синтез белков (в том числе ферментов, которые регулируют жизненно важные внутриклеточные процессы) комплексы.

Действует на всех стадиях развития воспалительного процесса: подавляет синтез Pg на уровне арахидоновой кислоты, а также препятствует образованию провоспалительных цитокинов — ИФН-β и ИФН-γ, ИЛ-1, ФНО, неоптерина; повышает устойчивость плазматических мембран к воздействию повреждающих факторов.

Влияет на метаболизм липидов и белков, а также — в несколько меньшей степени — на обмен воды и электролитов.

Иммунодепрессивный эффект реализуется за счет способности препарата вызывать инволюцию лимфоидной ткани, угнетать пролиферацию лимфоцитов, миграцию В-клеток, и взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, тормозить высвобождение ИФН-γ, ИЛ-1 и ИЛ-2 из макрофагов и лимфоцитов, снижать образование антител.

Торможение аллергической реакции осуществляется за счет снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения числа циркулирующих базофильных лейкоцитов, подавления высвобождения гистамина из сенсибилизированных тучных клеток и базофильных лейкоцитов, подавления развития соединительной и лимфоидной ткани, уменьшения числа тучных клеток, В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности Т-эффекторов к медиаторам аллергии, подавления образования антител, изменения иммунного ответа.

Ингибирует синтез и секрецию кортикотропина и — вторично — эндогенных ГКС.

При наружном применении снимает воспаление, тормозит развитие аллергической реакции, снимает зуд и воспаление, уменьшает экссудацию, подавляет активность иммунной системы в отношении реакций гиперчувствительности III-IV типа.

Фармакокинетика

После приема таблетки быстро и максимально полно абсорбируется из ЖКТ. ТСмах — от 60 до 90 минут. С плазменными белками связывается до 90% принятой дозы преднизолона.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. От 80 до 90% продуктов метаболизма выводится с мочой и желчью, около 20% дозы — элиминируется в чистом виде. Т1/2 — от 2 до 4 часов.

Показания к применению Преднизолона

От чего таблетки и раствор для инъекций?

Системное применение целесообразно при:

  • аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии пищевой или медикаментозной, токсикодермии, сывороточной болезни, атопическом/контактном дерматите, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, синдроме Стивенса-Джонсона, отеке Квинке);
  • малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
  • острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативные спондилоартриты, эпикондилит, остеоартрит (в том числе посттравматический) и т.д.);
  • диффузных заболеваниях соединительной ткани;
  • рассеянном склерозе;
  • астматическом статусе и БА;
  • раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
  • интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
  • эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
  • первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
  • врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
  • гранулематозном тиреоидите;
  • аутоиммунных заболеваниях;
  • гепатите;
  • воспалительных заболеваниях ЖКТ;
  • гипогликемических состояниях;
  • нефротическом синдроме;
  • болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
  • отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
  • аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориазэкзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
  • болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.);
  • развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.

Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.

Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).

Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Мазь Преднизолон: для чего и когда показано наружное применение препарата?

В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази:

  • ограниченный нейродермит;
  • дерматит (контактный, аллергический и атопический);
  • дискоидная красная волчанка;
  • псориаз;
  • экзема;
  • эритродермия;
  • токсикодермия;
  • крапивница.

Преднизолон: для чего назначают глазные капли?

Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.

Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:

  • иридоциклит;
  • увеит;
  • ирит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • кератит (в частности, дисковидный и паренхиматозный; в случаях, когда не повреждена эпителиальная ткань роговицы);
  • склерит;
  • эписклерит;
  • блефарит;
  • блефароконъюнктивит;
  • симпатическая офтальмия.

Противопоказания

При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.

Другие противопоказания к применению раствора и таблеток — это:

  • инфекционные и паразитарные заболевания, вызванные бактериями, грибками или вирусами (в том числе недавно перенесенные человеком, включая контакт с больным). К числу таких заболеваний относятся: герпесвирусная инфекция, корь, стронгилоидоз (или подозрение на него), амебиаз, туберкулез (активный или латентный), системный микоз.
  • Заболевания органов пищеварительного тракта (язвенная болезнь 12-типерстной кишки/желудка, пептическая язва, НЯК с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно наложенный анастомоз кишечной трубки, дивертикулит).
  • Кардиоваскулярные патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым ИМ применение Преднизолона может спровоцировать распространение некротического очага и замедлить формирование рубцовой ткани, что в свою очередь повышает риск разрыва сердечной мышцы), декомпенсированную ХСН, артериальную гипертензию.
  • Гиперлипидемия.
  • Иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекцию, СПИД).
  • Поствакцинальный период (препарат не назначают в период длительностью 8 недель до и 2 недели после введения вакцины) .
  • Развившийся после прививки БЦЖ лимфаденит.
  • Заболевания эндокринной системы: болезнь Иценко-Кушинга, гипер- или гипотиреоз, сахарный диабет.
  • Тяжелая степень функциональной недостаточности почек/печени.
  • Мочекаменная болезнь.
  • Гипоальбуминемия, а также предрасполагающие к ее развитию состояния.
  • Системный остеопороз.
  • Острый психоз.
  • Миастения gravis.
  • III-IV стадии ожирения.
  • Закрыто- и открытоугольная глаукома.
  • Полиомиелит (исключение — форма бульбарного энцефалита).
  • Лактация.
  • Беременность.

Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниями таблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.

Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:

  • патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная);
  • пиогенный артрит и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе);
  • чрессуставной перелом кости;
  • системные инфекции;
  • “сухой” сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки);
  • выраженные деформация сустава, костная деструкция или околосуставной остеопороз;
  • развившаяся на фоне артрита нестабильность сустава;
  • асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
  • беременность.

На кожу Преднизолон не следует применять при:

  • микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи;
  • кожных проявлениях сифилиса;
  • опухолях кожи;
  • туберкулезе;
  • угревой болезни (в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
  • беременности.

Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз, нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме, остром гнойном и вирусном конъюнктивите, гнойной инфекции век и слизистой оболочки, гнойной язве роговицы, туберкулезе глаз, а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.

Побочные действия Преднизолона

На частоту развития и выраженность побочных эффектов Преднизолона влияют используемая доза, длительность, способ, а также возможность соблюдения циркадного ритма применения препарата.

Системное применение средства может стать причиной:

  • задержки жидкости и Na+ в организме, развития азотистого дефицита, гипокалиемического алкалоза, гипокалиемии, глюкозурии, гипергликемии, набора веса;
  • вторичного гипокортицизма и гипопитуитаризма (особенно, если прием ГКС совпадает с периодами стресса — травмами, хирургическими операциями, болезнями и т.д.), подавления роста у детей, синдрома Кушинга, нарушений менструального цикла, манифестации сахарного LADA-диабета, снижения толерантности к глюкозе, повышения потребности в пероральных гипогликемических средствах и инсулине у диабетиков;
  • повышения АД, ХСН (или усиления ее выраженности), гиперкоагуляции, характерных для гипокалиемии ЭКГ-изменений, тромбоза, распространения некротического очага и замедления формирования рубца с возможным разрывом сердечной мышцы у пациентов с острым/подострым ИМ, облитерирующего эндартериита;
  • стероидной миопатии, мышечной слабости, асептического некроза головки плечевой и бедренной кости, потери мышечной массы, компрессионного перелома позвоночника и патологических переломов трубчатых костей, остеопороза;
  • язвенного эзофагита, метеоризма, расстройств пищеварения, рвоты, тошноты, усиления аппетита, развития стероидной язвы с возможными осложнениями в виде ее прободения и кровотечений из язвенного дефекта, панкреатита;
  • гипо- или гиперпигментации кожи, атрофии кожи и/или подкожной клетчатки, появления угрей, атрофических полос, абсцессов, замедленного заживления ран, экхимозов, петехий, истончения кожи, усиления потоотделения, эритемы;
  • психических нарушений (возможны галлюцинации, делирий, эйфория, депрессия), синдрома псевдоопухоли мозга (чаще всего развивается у детей при слишком быстром снижении дозы и проявляется в виде снижения остроты зрения, головных болей, диплопии), нарушений сна, вертиго, головокружений, головной боли, развития катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глазной гипертензии (при этом есть вероятность повреждения зрительного нерва), стероидного экзофтальма, глаукомы, внезапной слепоты (при введении раствора д/и в область носовых пазух, головы и шеи);
  • реакций гиперчувствительности (как местных, так и генерализованных);
  • общей слабости;
  • обморочных состояний.

Последствия применения на кожу:

  • телеангиэктазии;
  • пурпура;
  • стероидные угри;
  • жжение, раздражение, сухость и зуд кожи.

При нанесении на обширные поверхности кожного покрова и/или при длительном применении мази развиваются системные эффекты, гипертрихоз, также возможны атрофические изменения и вторичное инфицирование кожи.

Лечение каплями для глаз может сопровождаться глазной гипертензией, повреждением зрительного нерва, нарушением остроты/сужением полей зрения, повышением вероятности перфорации роговой оболочки глаза, развитием катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика. В редких случаях возможно распространение грибкового или вирусного заболевания глаз.

Признаки синдрома отмены

Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.

Инструкция по применению Преднизолона (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Преднизолона в уколах

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно.

Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию.

Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии.

При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В человеческом организме выброс гормонов надпочечников в кровоток происходит в период между 6 и 8:00 утра, поэтому инъекции также следует делать в это время. Всю суточную дозу, как правило, вводят сразу. Если это невозможно, в утренние часы вводится не менее ⅔ назначенной дозы, оставшиеся треть следует ввести в обед (примерно в 12:00).

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

Таблетки Преднизолон: инструкция по применению

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.

Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.

Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией “Биосинтез”.

Мазь Преднизолон: инструкция по применению

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Глазные капли: инструкция по применению

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Как долго можно принимать Преднизолон?

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Дозировка для животных

Дозировка для собак и для кошек подбирается индивидуально в зависимости от показаний.

Так, например при инфекционном перитоните кошке следует давать внутрь 1 р./сут. по 2-4 мг/кг преднизолона, при хронической панлейкопении — 2 р./сут. по 2,5 мг.

Стандартная дозировка собаке — 1 мг/кг 2 р./сут. Лечения длится 14 дней. По завершении курса необходимо сдать анализы и пройти осмотр у врача. При отмене препарата снижать дозу для собак следует на 25% через каждые 14 дней.

Передозировка

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками, повышением АД, усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими средствами отмечается только при системном применении Преднизолона.

Рифампицин, противоэпилептические средства, барбитураты способствуют ускорению метаболизма преднизолона и ослабляют его действие. Эффективность препарата снижается также в сочетании с антигистаминными препаратами.

Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, тиазидные диуретики повышают вероятность развития тяжелой гипокалиемии, натрий содержащие средства — повышения АД и отеков.

В комбинации с Парацетамолом повышается риск развития гепатотоксических эффектов, в комбинации с трициклическими антидепрессантами возможно усиление связанных с приемом преднизолона психических нарушений (в том числе выраженность депрессии), в комбинации с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекции и лимфопролиферативных процессов.

В сочетании с АСК, НПВП и алкоголем повышается вероятность развития язвенной болезни и кровотечений из язвенных дефектов.

Пероральные контрацептивные средства изменяют фармакодинамические параметры преднизолона, усиливая тем самым его терапевтическое и токсическое действие.

Преднизолон ослабляет противосвертывающее действие антикоагулянтов, а также действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Применение преднизолона в иммунодепрессивных дозах в сочетании с живыми вакцинами может спровоцировать репликацию вирусов, снижение выработки антител, развитие вирусных заболеваний. В случае применения с инактивированными вакцинами повышается риск снижения выработки антител и неврологических нарушений.

При длительном применении повышает содержание фолиевой кислоты, в комбинации с диуретиками может спровоцировать нарушения электролитного обмена.

Условия продажи

Для приобретения Преднизолона необходимо иметь рецепт на препарат.

Рецепт Преднизолона на латинском (для в/м введения ребенку до года):

Rp: Sol. Prednisoloni hydrochloride 3% — 1,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. в/м 0,7 мл (в/м – 2 мг/кг/сут; в/в – 5 мг/кг/сут)

Условия хранения

Мазь сохраняет свои свойства при температуре 5-15°C, таблетки и раствор для системного применения — при температуре до 25°C, капли для глаз — при температуре 15-25°C.

Содержимое вскрытого флакона с каплями должно быть использовано в течение 28 дней.

Срок годности

Для мази, таблеток и раствора для системного применения — два года, для глазных капель — три года.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу.

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Как “слезть” с Преднизолона?

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.

Особенности диеты при приеме Преднизолона

При приеме Преднизолона рекомендуется исключить из рациона жареные и острые продукты, а также фрукты и кислые соки, которые стимулируют секрецию соляной кислоты.

Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

Чем можно заменить Преднизолон?

Аналоги по составу для лекарственных форм для системного применения: Преднизолон Никомед (в ампулах), Преднизолон Никомед в таблетках, Преднизолон Буфус (раствор), Медопред (раствор), Преднизол (раствор).

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Бетаметазон, Гидрокортизон, Дексазон, Дексамед, Дексаметазон, Кеналог, Лемод, Медрол, Делтасон, Метипред, Ректодельт, Триамцинолон, Флостерон.

Аналоги мази: Преднизолон-Ферейн, Гидрокортизон.

Аналоги глазных капель: Гидрокортизон, Дексаметазон, Дексапос, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Дексофтан, Пренацид, Дексаметазонлонг, Озурдекс.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь и ГКС несовместимы.

Преднизолон при беременности

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата.

Отзывы о Преднизолоне

Отзывы о Преднизолоне в таблетках и уколах довольно противоречивы: с одной стороны лекарство очень эффективное, с другой — имеет широкий спектр побочных действий и при длительном применении вызывает синдром отмены. Также некоторые люди, препарата, отмечают, что укол болезненный.

Тем не менее, именно уколы детям и взрослым нередко позволяют очень быстро купировать патологический процесс и даже спасти жизнь.

Чтобы уменьшить риск появления побочных эффектов и их выраженность, при необходимости длительного применения Преднизолона очень важно руководствоваться следующими правилами:

  • препарат назначают в ситуациях, когда терапевтический эффект не достигается при использовании менее активных средств (исключение составляют угрожающие жизни больного патологии, адреногенитальный синдром, гипокортицизм);
  • лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую при необходимости повышают до получения желаемого результата;
  • дозировка подбирается индивидуально в большей степени в зависимости от реакции пациента на терапию и особенностей заболевания, чем от массы тела и возраста;
  • после получение необходимого результата дозу постепенно снижают до наименьшей, при которой сохраняется достигнутый эффект;
  • принимать препарат следует с учетом циркадного ритма;
  • после того, как состояние пациента стабилизируется, его целесобразно перевести на альтернирующую терапию.

Что касается лекарственных форм для местного применения, то они в большинстве своем положительные. При этом пациенты, использующие глазные капли и мазь, практически не отмечают нежелательных реакций.

Цена Преднизолона

Цена Преднизолона в таблетках 5 мг №40 в Украине — от 37 грн, в России их можно купить в средней за 190 руб. Цена Преднизолона в ампулах 30 мг №3 — от 28 грн, в российских аптеках уколы (упаковка №3) обойдутся в среднем в 20-60 руб. Цена мази Преднизолон — от 19,5 грн и от 13 рублей, соответственно.

medside.ru


Leave a Comment