Антималярийные препараты

Малярия относится к протозойным заболеваниям, его разносчиками являются кровососущие насекомые, относящиеся к определенному виду. Именно из-за высокой смертности заболевание представляет серьезную опасность для человека, и при появлении первых же симптомов требуется лекарство от малярии и своевременное лечение.

У возбудителя разные хозяева, и каждому отведена особая роль в паразитарном цикле жизни. Для тропической полосы малярия – настоящее бедствие. Ежегодно фиксируется свыше 100 миллионов случаев этой болезни с большим количеством летальных исходов. Заболевание носит характер эпидемии, что наиболее актуально для Африки, некоторых Азиатских районов, Южной Америки.

О препаратах и их методах воздействия на паразитов

Лекарственные средства от малярии можно разделить на несколько групп:

  • шизонтоцидная – средства уничтожают шизонта, который находится в печени;
  • гематошизотропная – борется с плазмодиями, попавшими в эритроциты;
  • гаметоцидная – уничтожает гаметоцидов;
  • гипнозоитоцидная – лекарства данной группы позволяют не допустить повторного заражения;
  • споротоцидную – прерывают половую фазу у паразитов, которые питаются кровью.

К сожалению, учеными еще не разработаны лекарственные средства, способные уничтожить спорозоитов, которые попали в кровь.

Прежде чем начать лечение малярии, необходимо проконсультироваться со специалистом по инфекционным заболеваниям. Медикаментозную терапию можно отнести к защитным средствам, которые защищают, лечат и предотвращают распространение заболевания.

Описание препаратов

Лечить малярию можно как мазями, так и таблетками. Рассмотрим подробнее самые распространенные препараты, которые помогают бороться с болезнью.

Мефлохин

Входит в группу антибактериальных средств, имеющих искусственное происхождение. Борется с паразитами и самим заболеванием. У средства есть один существенный недостаток – возбудители недуга очень быстро к нему привыкают, и медикамент перестает действовать на них.

При отсутствии возможности обращения в медицинское учреждение врачи советуют применять средство как неотложную помощь в случае заражения малярией. Одним из противопоказаний служит аллергическая реакция на составляющие компоненты, психические заболевания, беременность или возраст пациента. Нельзя давать детям, не достигшим двухлетнего возраста.

Антималярийные препараты

Суть лечения заключается в том, что средство применяется один раз в четком соответствии с инструкцией. Если больного начинает рвать спустя 30 минут после того, как лекарство было употреблено, его нужно принять еще раз, соблюдая дозировку.


Хиноцид

Действие этого препарата заключается в уничтожении возбудителя инфекции. Помимо основной цели применения, можно использовать для предупреждения рецидива, и как профилактическое средство. Разрешается детям, чье заражение произошло с рождением. В этом случае дозировку определяет лечащий врач.

Есть побочные эффекты:

  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в голове;
  • синеют губы;
  • резкие перепады температуры у больного.

Антималярийные препараты

Средство нельзя использовать, если начат курс лечения иными препаратами, направленными на борьбу с малярией. Для людей с почечными заболеваниями или проблемами с сердцем и сосудами это лекарственное средство не используется.

Бигумаль

Является противомалярийным средством, выпускается в форме таблеток и порошка. Назначается только в случае малярии тропического вида. Препарат оказывает медленный эффект, быстро выводится организмом, к тому же паразиты способны выработать защиту от активного вещества.

Средство часто применяют для профилактики. После применения Бигумаля необходимо выпить не менее 50 мл жидкости, лучше всего использовать воду.


В порошковом виде средство можно давать малышам, не достигшим годовалого возраста. При тяжелой малярии раствор Бигумаля вводится внутривенно. Большое достоинство медикамента в том, что организм не дает на него побочных реакций.

Примахин

Данный препарат от малярии обладает способностью останавливать размножение разносчиков инфекции. Можно применять при любом типе заболевания. Отмечен положительный эффект в качестве профилактического средства, а также как препарат, способный не допустить рецидива.

Есть несколько побочных эффектов:

  • головные боли;
  • болевые ощущения в животе;
  • нарушения сердечной деятельности;
  • синева губ;
  • железодефицитная анемия.

Нельзя использовать при заболеваниях кровеносной системы и почечных недугах.

Доксициклин

Относится к тетрациклиновой группе и представляет собой группу антибиотиков с широким спектром воздействия. Применяется при возникновении инфекции, которую вызывают чувствительные к средству микроорганизмы. Лекарство используется после приема пищи, и его нужно запивать большим количеством воды.

Хорошим эффектом обладает мазь с одноименным названием. Она действует как лечебное и профилактическое средство. Наносят на кожные участки с укусами насекомых. Нельзя использовать детям, не достигшим девятилетнего возраста, и женщинам в период грудного вскармливания. Средство можно применять до 4 месяца беременности, но сначала рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Фансидар

Входит в антибактериальную группу искусственного происхождения. Обладает действием против малярии и паразитов. Используется в случае заражения инфекциями, передающимися через укусы насекомых.


Антималярийные препараты

Лекарство применяется с пищей и запивается жидкостью, лучше всего использовать воду. Можно давать детям, чей вес более 5 кг, но насчет дозировки необходимо проконсультироваться со специалистом.

Средство используется как профилактическое. Как только будет окончен курс приема, необходима сдача анализов для исследования.

Лекарство обладает одной особенностью – оно способно снять симптомы, но при этом паразит останется жить в организме. После полученных результатов врачом будет принято решение о следующих этапах лечения.

Ацикловир

Лекарственное средство направлено на борьбу против вирусов.

Выпускается в следующих формах:

  • таблетки;
  • мазь;
  • порошок для растворов.

У мази не выявлены побочные эффекты после использования, в отличие от таблеток. У больного может появиться тошнота, рвота, слабость. После применения порошкового раствора нередко активируются печеночные ферменты, что приводит к изменениям в анализах крови.

Антималярийные препараты

Нельзя использовать во время беременности и при естественном выкармливании.

Хлоридин

Очень часто для борьбы с малярией используют именно это средство. При возникновении токсоплазмоза оно имеет наибольший эффект. Хороший результат достигается при сочетании хлоридина с сульфаниламидом и хингамином. Применяется лекарство раз в сутки.


Дозировка и время приема препарата назначается врачом, который делает заключение об общем самочувствии пациента и о том, насколько тяжело протекает заболевание.

Хлоридин применяется для лечения детей, количество препарата рассчитывает врач, исходя из веса ребенка.

Не рекомендуется использовать во время беременности и при естественном вскармливании.

Хлорохин

Лекарство воздействует угнетающим образом на паразита, и при этом обладает способностью снимать воспаление. Применять можно в случае острой формы заболевания или для профилактики перед поездкой в страну неблагополучную по малярии.

Препарат дозируется, в зависимости тяжести случая. Срок приема – три дня при острой форме.

Как профилактическое средство используется неделю, однако длительный курс может спровоцировать появление дерматита. С выявлением последнего нужно снизить дозировку или прекратить прием.

Лечащим врачом регулярно проводится контроль над работой печени, проводится забор анализов крови и мочи. Лекарственное средство нельзя использовать при сердечных болезнях.


Чем лечить детей

Если диагноз малярия поставлен ребенку, то его лечением должен заниматься только врач. При самолечении могут возникнуть сложности, которые способны навредить здоровью в будущем. Детям можно использовать средства, способные прервать паразитарный цикл размножения.

Чаще всего пользуются Резохином, Хлорохином, Делагилом. Вместе с общим терапевтическим курсом детям выписывают средства, повышающие работу иммунной системы и снимающие симптомы заболевания.

О профилактических мерах

Для профилактики малярии необходимы меры, направленные на предотвращение болезни в неблагополучных районах.

Антималярийные препараты

Сюда входят:

  • использование медикаментов для профилактики;
  • мази, способствующие уничтожению кровососущих насекомых;
  • средства, способные предотвращать нападение комаров.

На сегодняшний день учеными ведется разработка вакцины от этой болезни, проводится множество исследований на этот счет. Пока в качестве самых эффективных средств профилактики используются препараты против малярии.

Вместе с этим нужно постараться создать максимальную защиту от кровососущих насекомых:

  • использовать разработанные средства;
  • в помещении пользоваться электрическими фумигаторами.

В районах, неблагополучных по заболеванию, нельзя носить открытую одежду, человек должен быть защищен максимально. Тело перед выходом на улицу обрабатывается репеллентами.

При большом скоплении насекомых перед сном нужно опускать полог, который предварительно обрабатывается инсектицидным средством.

В качестве комплексных профилактических мер используются следующие:

  • терапевтическое лечение заболевших;
  • активные методы борьбы с распространителями заболевания;
  • защита от кровососов;
  • профилактика с помощью химических средств.

После выздоровления человек обязательно должен встать на учет в диспансер. Людям необходимо проходить обследования в случае внезапного повышения температуры тела.

parazitycheloveka.ru

Противомалярийные средства

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

(доц. Иванова Н.И.)

Малярия — одно из самых распространенных инфекционных заболеваний на земном шаре. В странах Юго-Восточной Азии, Африки и Латинской Америки ежегодно погибает от малярии до 2-3 млн. человек, из них до 1,5 млн. детей. На территорию Украины возможен завоз малярии иностранными гражданами, реже нашими гражданами, возвращающимися из эндемически неблагоприятных по малярии очагов. Борьба с малярией во всем мире проводится согласно программ ВОЗ.


Возбудителями малярии являются 4 вида плазмодиев; переносчиком малярии от человека к человеку является самка комара рода Anopheles. С видами малярийного плазмодия, половым (в организме комара) и бесполым (в организме человека) циклом развития его студенты знакомятся на кафедрах биологии и микробиологии.

Лекарственные вещества, оказывающие прямое губительное действие на возбудителей малярии — плазмодиев, называются противомалярийными средствами. В зависимости от того, на какие стадии развития плазмодия оказывают влияние антималярийные препараты, различают следующие типы действия:

I. Шизонтотропное — на бесполые формы плазмодиев. При этом различают гемошизонтоцидное (на эритроцитарные формы плазмодиев) и гистошизонтоцидное (на тканевые первичные — преэритроцитарные и вторичные — параэритроцитарные формы) действия.

II. Гамонтотропное — действие на половые стадии плазмодиев. Оно может быть как гамонтоцидным, так и гамонтостатическим.

III. Споронтоцидное — действие, предупреждающее созревание и развитие спорозоитов в организме комара, вследствие чего комары перестают быть переносчиками малярии.

Первыми препаратами для лечения малярии были соли хинина, алкалоида, полученного из коры хинного дерева. В настоящее время в связи с высокой токсичностью хинин уступил место синтетическим препаратам; его применение при малярии обосновано при устойчивости возбудителя к современным препаратам.


 

 

I. Гемошизонтоциды:

Хингамин (Chingaminum);

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);

Хлоридин (Chloridinum);

Бигумаль (Bigumalum);

Акрихин (Acrichinum);

Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Примахин (Primachinum);

Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);

Сульфоны (диафенилсульфон).

II. Гистошизонтоциды:


первичнотканевые шизонтоциды

(на преэритроцитарные формы):

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

вторичнотканевые шизонтоциды

(на параэритроцитарные формы):

1. Хиноцид (Chinocidum);

2. Примахин.

III. Гамонтоциды:

1. Хиноцид;

2. Хингамин

 

 



Гамонтостатики:

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Примахин.

IV. Споронтоциды:

1. Бигумаль;

2. Хлоридин;

3. Примахин.

 

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.


2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).

В клинике противомалярийные препараты применяются:

1) для лечения малярии — гемошизонтоцидные средства (хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин и др.);

2) для предупреждения рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии — гистошизонтоцидные (примахин);

3) для индивидуальной химиопрофилактики малярии — гистошизонтоцидные, гамонтоцидные, споронтоцидные, гемошизонтоцидные (хлоридин, хингамин);

4) для общественной химиопрофилактики — гамонтоцидные (примахин, хлоридин).

Наиболее активный из препаратов — Хингамин (Chingaminum)син.: делагил, хлорохин, резохин и др. При приеме внутрь и парентеральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех 4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Pl. Vivax и Pl. Malariae. Оказывает неспецифическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм, т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.

Показания к применению:

1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе — в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).

2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия и др.).

4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий дни — по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения препарата (5% р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5% р-ра с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, замедления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лейкопения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.

Формавыпуска: табл. 0,25; амп. 5% р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин — Hydroxychloroquinum). Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,2.

Хлоридин – Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Оказывает гемошизонтоцидное действие на все виды малярийного плазмодия, повреждает гамонты всех видов плазмодия, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара (т.е. споронтоцидное). Уничтожает также первичнотканевые формы Pl. Falciparum. Эффективен также при токсоплазмозе и лейшманиозе.

Медленно всасывается после приема внутрь, медленно действует, проникает в легкие, печень, селезенку, медленно в течение 2 недель выводится из организма, т.к. на 80% связывается с белками плазмы. К нему самому быстро развивается устойчивость плазмодия.

Применяется: 1) для лечения малярии в сочетании с быстродействующими препаратами (хингамин, хинин); 2) для общественной и индивидуальной химиопрофилактики.

Выделяется с молоком матери и может предупреждать заболевания малярией новорожденных.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, поражение печени, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения), тератогенный эффект.

Противопоказания: беременность, заболевание кроветворных органов, почек.

Формавыпуска: табл. 0,005, 0,01 и 0,025.

Хиноцид — Chinocidum

Обладает выраженным гистошизонтоцидным и гамонтоцидным действием. Гемошизонтотропный эффект слабый (в основном на Рl. falciparum).

Применяется: 1) для предупреждения отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, овале-малярии для полного излечения больного; 2) для общественной химиопрофилактики в качестве гамонтоцидного средства при тропической малярии после окончания лечения другими препаратами (примахин), не действующими на гамонты Pl. falciparum, для предупреждения заражения комаров и распространения инфекции.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсические явления, метгемоглобинообразование. У лиц с врожденным дефицитом Г-6-ФДГ возможен острый внутрисосудистый гемолиз.

Противопоказания: болезни крови и органов кроветворения, заболевание почек. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами, т.к. при этом увеличивается токсичность.

Формавыпуска: драже 0,005 и 0,01.

Подобно хиноциду действует препарат примахин.

Примахин — Primachinum

Действует на половые формы, шизонты и параэритроцитарные (вторичнотканевые) формы всех видов плазмодиев малярии. Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, при тропической малярии. Назначают для индивидуальной химиопрофилактики в комбинации с хингамином, а также для общественной химиопрофилактики. Назначается внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,003 и 0,009.

Акрихин — Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Действует на гемошизонтов всех видов малярийного плазмодия. Менее активен, чем хингамин. Для лечения малярии используется редко. Применяется чаще при цестодозе, лейшманиозе и лямблиозе. Окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет. Может вызвать психомоторное возбуждение.

Формавыпуска: порошок для приготовления 4% р-ра в аптечной упаковке; порошки и таблетки по 0,1; таблетки, покрытые оболочкой по 0,05.

Бигумаль — Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев (шизонты) всех видов малярии. По активности уступает хингамину, действие развивается медленно. Бигумаль действует также на преэритроцитарные формы Рl. falciparum и оказывает споронтоцидное действие (процесс спорогонии в организме комара не завершается). К бигумалю быстро развивается устойчивость у всех видов плазмодиев, поэтому для лечения и химиопрофилактики малярии используется редко.

Формавыпуска: таблетки и драже по 0,1.

Хинин — Chinini hydrochloridun et sulfas

Применяют в случае устойчивости плазмодиев к синтетическим препаратам для лечения малярии. Хинин — алкалоид коры хинного дерева. Лечебные свойства коры при малярии были известны индейцам племени инков, а в 1638 г. стали известны европейцам.

Хинин оказывает в основнм гемошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев. Обладает рядом других фармакологических свойств: анальгезирующим, жаропонижающим, угнетает ЦНС, уменьшает возбудимость миокарда и удлиняет рефрактерный период сердечной мышцы, оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки. Препарат токсичен.

Формавыпуска: хинина сульфат и гидрохлорид в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5; хинина дигидрохлорид в ампулах по 1 мл 50% р-ра.

Химиопрофилактика и лечение малярии проводится строго по схемам, утвержденным органами здравоохранения страны. В связи с возможной устойчивостью штаммов плазмодиев к химиотерапевтическим средствам для профилактики используются комбинированные препараты, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсульфон); метакельфин (хлоридин + сульфален) и др. Наиболее широко используется фанзидар.

Фанзидар – Fanzidar

Содержит хлоридина 25 мг и сульфадоксина 500 мг. Одноразовый прием фанзидара вызывает исчезновение шизонтов в крови, а также гибель преэритроцитарных форм плазмодиев.

Применяется для лечения и профилактики всех форм малярии.

Побочные эффекты – аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Форма выпуска: таблетки.

studopedia.su

Цели

Лечение инвазии подразумевает несколько этапов и преследует следующие цели:

  1. Прервать развитие паразитов в крови.
  2. Предотвращение осложнения.
  3. Не допустить летальный исход.
  4. Снизит риск возможного рецидива.
  5. Снизить риск развития эпидемии.

Медики подразделяют лечебные мероприятия на несколько этапов:

  1. Специфическое лечение или использование медикаментозных препаратов, которые уничтожают возбудителя заболевания.
  2. Симптоматическое лечение, которое требуется больному при осложнениях.
  3. Восстановительный этап или уход за пациентом.

Курс лечения, медикаментозные средства и длительность лечебных мероприятий подбирает врач, исходя из общего состояния больного и степени инвазии.

Классификация

Все препараты, которые медики используют для лечения малярии подразделяют на несколько видов:

  1. Споронтациды – это препараты, которые подавляют половую функцию насекомых, питающихся кровью человека.
  2. Гипнозоитоциды или препараты, которые снижают риск рецидива.
  3. Гематоциды, которое способствует уничтожению гематоцидов.
  4. Гематошизотропы или препараты, которые убивают плазмоиды в эритроцитах.
  5. Шизотоциды или препараты, способствующие отторжению шизотоцидов, которые локализуются в печени.

Доксициклин

К сожалению, в фармакологии еще не разработано лекарственное средство, которое помогает уничтожить паразитов в крови. Прежде чем начать схему терапии малярии требуется консультация у специалиста. Терапия направлена на защиту человека, извлечение и предотвращение передачи заболевания.

Чтобы предотвратить эпидемию, медики назначают лекарственные препараты следующего вида:

  1. Супрессивная профилактика или использовании препаратов, которые предупреждают острые стадии патологии.
  2. Каузальная профилактика или предотвращение развития возбудителя в печени человека.

При лечении врачи используют препараты, которые начинают воздействовать на инфекцию. Это позволяет спасти жизнь человеку и вернуть его к привычному образу жизни.

Препараты

После постановки диагноза медики приступают к схеме терапии. Лечить патологию можно не только с использованием таблетки, но и мазями. Рассмотрим распространенную группу лекарственных средств, которые помогают справиться с инвазией.

Хлорохин

Хлорохин – это препарат, который угнетает возбудителя заболевания, снимает воспаление в организме. Подходит не только для снятия острого течения патологии, но и в качестве профилактики, перед посвящением страны, неблагополучной по развитию малярии.

При остром течении использованием хлорохина производится в течение 3 суток. В качестве профилактики препарат принимают неделю, но дозировку придется строго соблюдать, иначе хлорохины вызывают кожные, аллергические реакции. В таком случае дозировку препарата снижают, обращаются к врачу для назначения нового препарата.

Ацикловир

Ацикловир – это препарат, который воздействует на вирусы. Выпускается в следующих формах:

  1. Порошок.
  2. Таблетки.

Медики предпочитают использовать в качестве лечебного средства мазь, так как у неё риск развития побочных реакций минимален. При использовании таблеток возможно развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Нельзя использовать в период вынашивания плода и лактации.
Фансидар

Фансидар

Фансидар – это препарат искусственного происхождения от малярии, воздействует на паразитов и помогает справиться с малярией. Применяют средство, если пациент заразился через насекомых. Также можно использовать в детском возрасте, если ребенок достиг веса более 5 кг. Но дозировку для ребенка назначает врач.

Фансидар помогает снять симптоматику, но паразит не погибает. После получения результатов врач принимает последующие действия для лечения.

Доксициклин

Доксициклин – это препарат тетрациклиновой группы широкого спектра действия. Врач назначает прием доксициклина при инфекциях, вызванных патогенными микроорганизмами.

Хорошими и эффективными результатами обладает доксициклиновая мазь, которая помогает не только как лечебное, но и как профилактическое средство. Мазь наносят на кожаные участки, где были обнаружены укусы насекомых.

Примахин

Примахин – это средство, которое останавливает размножение возбудителя малярии. Можно использовать при любом типе развития болезни. Хорошее профилактическое средство, снижает риск развития рецидива. При передозировке, длительном использовании возможно развитие следующих побочных реакций со стороны организма:

Бигумаль

  1. Мигрень.
  2. Боль в животе.
  3. Патологии сердечно-сосудистой системы.
  4. Цианоз губ.
  5. Анемия.

Нельзя использовать при дисфункции почек, патологиях сердечно-сосудистой системы.

Бигумаль

Бигумаль – это противомалярийный препарат, который уничтожает возбудителя заболевания, снимает воспаление в организме. Подходит не только для лечения малярийной патологии, но и в качестве профилактики.

Бигумаль назначают при внутриутробном заражении, но дозировку назначает доктор. При неправильном использовании возможно развитие следующих симптомов:

  1. Тошнота и рвота.
  2. Цианоз губ.
  3. Резкие перепады температуры.

Нельзя использовать, если уже началась терапия другими средствами. Также стоит отказаться от приема таблеток пациентам с дисфункцией почек или сосудами.

Мефлохин

Мефлохин – это лекарство от малярии искусственного происхождения, который воздействует на возбудителя малярии. Однако существует большой недостаток: возбудитель быстро привыкает к препарату и мефлохин никак не воздействует на него.

Мефлохин

Если у пациента нет возможности быстро обратиться в клинику для постановки диагноза и начала лечения, медики рекомендуют начать самостоятельное использование мефлохина. Если у пациента индивидуальная непереносимость к компонентам от приема таблеток стоит отказаться.

Все препараты для лечения малярии подбираются врачом в индивидуалльном порядке.

Профилактика

Профилактические мероприятия требуются людям, которые проживают в тропических странах, любителям отдохнуть за границей. При поездке в страну, где отмечены вспышки заболевания, требуется тщательное подготовиться. В период вынашивания плода и маленьким детям стоит отказаться от поездки. Профилактика направлена на выполнения нескольких целей:

  1. Защитить пациента от укусов насекомых. Для этого можно использовать москитные сетки; репелленты или препараты, которые отпугивают насекомых; инсектициды, которые уничтожают комаров.
  2. Медикаментозная профилактика или использование противомалярийных таблеток. Однако стоит учесть, чтоб медикаментозная профилактика не дает стопроцентной гарантии на защиту от заболевания, но снижает риск его распространения.
  3. Выявление, своевременная диагностика и начало лечения больных.

Медицина не стоит на месте, но в настоящее время нет ни одного препарата, который может предотвратить развитие инвазии. Ученые проводят тесты и, возможно, в ближайшее время вакцина поможет справиться с эпидемией в стране.

Малярия – это серьезное инфекционное заболевание. Ежегодно по Земному шару диагностируют более 100000 вспышек инвазии. К сожалению, не всегда врач успевает помочь больному и развиваются осложнения, которые приводят к смерти. Не стоит отказываться от помощи специалистов. И перед поездкой в теплые страны, надо получить консультации инфекциониста. В качестве профилактики, медик предложит препараты о малярии. Это поможет уберечься от заражения и снизить риск возможных осложнений.

Посмотрев видео, вы узнаете о препаратах от малярии:

101parazit.ru

Современные средства

Возбудители болезни попадают в кровь после контакта с носителем. Это может быть не только комар, но и зараженный недугом другой человек. Долгие годы самым успешным средством, с помощью которого удавалось эффективно лечить малярию, являлся хинин. С развитием химии его вытеснили другие, более дешевые и быстродействующие таблетки. Медики используют многочисленные противомалярийные препараты, самым популярным среди которых является хлорохин. Однако в последние годы в некоторых странах стали выявлять возбудителей болезни, у которых выработался иммунитет к этому медикаменту.

К тому же он имеет множество побочных явлений, накапливается в организме и трудно выводится.

Поэтому все больше врачей рекомендуют своим пациентам в качестве средства от малярии традиционный хинин и другие современные препараты.

Кроме того, при разных формах болезни назначаются антибиотики:

  • моноциклин;
  • доксициклин;
  • тетрациклин.

Врачи выписывают и другие препараты. Однако, прежде чем принимать таблетки, следует удостовериться, что вы действительно подхватили малярию.

антибиотики

Симптомы и признаки

Заболевание, известное с древних времен как «болотная лихорадка», вызывают микроскопические одноклеточные плазмодии (Plasmodium). Для людей опасными являются 5 видов:

  • Plasmodium malariae;
  • Plasmodium ovale;
  • Plasmodium falciparum;
  • Plasmodium vivax;
  • Plasmodium knowlesi.

Последний возбудитель открыли совсем недавно в ряде стран Юго-Восточной Азии, что свидетельствует о том, что опасные микроорганизмы эволюционируют и приспосабливаются к новым условиям жизни. Поэтому лечение малярии длительное и сложное, требует внимательного подхода.

Отметим, что Plasmodium ovale распространен в Африке, а 3 остальные встречаются в наших краях, причем самые опасные последствия для здоровья человека вызывает Plasmodium falciparum. К тому же именно этот вид наиболее устойчив ко многим лекарствам.

Плазмодии попадают в организм человека при укусах комаров, которые разносят малярию на многие километры от очага инфекции. Распространителями выступают самки малярийного комара анофелеса (Anopheles). Их разновидностей очень много, они распространены во многих странах с умеренным и жарким климатом. Единственным местом, где нет малярийных комаров, является Антарктида и Крайний Север.

Распознать разносчиков малярии можно по длинным задним ногам, кроме того, по посадке. Присмотревшись, можно увидеть, что анофелесы опускают голову ниже брюшка, тогда как остальные комары держат тело параллельно поверхности, на которой они сидят.

Еще одним признаком опасного насекомого являются длинные усики, которых у других представителей этого племени нет.

Разносимая ими болезнь тоже определяется по ряду характерных признаков. Основными являются такие:

  • озноб и лихорадка;
  • боли в суставах;
  • анемия;
  • рвота.

Кроме того, признаком малярии является изменение цвета мочи до темно-коричневого и почти черного, что вызвано наличием в ней большого количества гемоглобина. С развитием болезни у человека начинаются конвульсии.

В некоторых случаях отмечаются сильные головные боли, кожу словно покалывает, происходит увеличение внутренних органов, в первую очередь селезенки.

Отметим, что болезнь развивается достаточно быстро, особенно у детей, беременных женщин и людей с ослабленным иммунитетом. Учитывая, что малярия приводит с смерти, ни в коем случае нельзя откладывать визит к медикам.

Медицинская диагностика

Обнаружив эти симптомы у себя, человеку нужно сразу же обратиться к врачу, чтобы он взял кровь на анализы. Только таким способом можно достоверно выявить наличие в крови возбудителя и назначить правильные препараты против «болотной лихорадки». Без этого спасти заболевшего человека будет проблематично.

диагностика малярии

Эффективное лечение малярии возможно только в случае, если будет точно установлен вид плазмодия. Для этого у больного берется кровь на мазок, который врач изучает под микроскопом.

В некоторых случаях анализ делается дважды, потому что сразу распознать одноклеточного возбудителя не удается, особенно если в крови только особи на начальной стадии развития, с еще не выраженными видовыми особенностями.

Кроме традиционных исследований, медики предлагают людям с подозрением на малярию быстрые тесты. Набор специальных химических препаратов позволяет за 15 минут установить, болен ли человек «болотной лихорадкой», а также какую именно разновидность нужно будет лечить.

Наиболее прогрессивным является метод полимеразной цепной реакции, который дает возможность изучать образцы крови на молекулярном уровне. Он позволяет быстро выявить возбудителя и назначить эффективное лечение малярии. Но стоит такая диагностика на порядок больше экспресс-теста, к тому же для нее нужно специальное оборудование.

Установив вид возбудителя, врач не только сможет назначить курс лечения, но и спрогнозировать ход самой болезни. Это облегчит лечение малярии и позволит избежать опасных для организма последствий недуга.

Лечение «болотной лихорадки»

Избавиться от недуга можно только под постоянным наблюдением врачей. Поэтому больной, у которого диагностировали малярию, отправляется в больницу, где за ним организуется надлежащий уход и контроль течения болезни.

В качестве препаратов используют такие:

  • Хинин;
  • Делагил (хлорохин);
  • Фансидар;
  • Лириам;
  • Саварин;
  • Маларон.

Кроме того, выписываются антибиотики, о которых уже упоминалось выше. А также разработан ряд других лекарств, которые помогают справиться с недугом. Однако, учитывая, что некоторые виды плазмодиев научились справляться с действием лекарств, ученые ищут новые средства для борьбы с «болотной лихорадкой».

Маларон

Очень эффективными являются экстракты, получаемые из полыни однолетней (Artemisia annua). В частности, артемизинин, натуральный и искусственно синтезированный, действует очень эффективно. Но он дорогой в производстве, поэтому не получил такого широкого распространения, как тот же хинин.

Следует подчеркнуть, что назначение препарата делается врачом только после того, как им будет установлен вид возбудителя. В противном случае самолечение принесет некоторое облегчение, но не избавит от болезни. Поэтому принимать таблетки нужно только после того, как врач выпишет их.

Стационарное лечение малярии проводится в несколько этапов, на каждом из которых специальные препараты позволяют избавиться от определенных форм возбудителей. Первый этап лечения призван устранить острую форму недуга и оказать воздействие на плазмодиев, населяющих кровь больного. Следующая фаза лечения направлена на то, чтобы лишить носителей возможности размножаться, кроме того, на выведение скопившихся в печени одноклеточных вредителей.

Прием определенных препаратов направлен на то, чтобы ввести в организм человека специальные вещества, которые способны лишить комаров возможности передавать возбудителей.

Медики с сожалением отмечают, что за тысячелетия борьбы с малярией люди так и не создали эффективную вакцину от «болотной лихорадки». Несмотря на то что идут интенсивные разработки, ученым все еще не удалось решить эту проблему. Поэтому важным является вопрос профилактики недуга. Особенно тем людям, которые посещают регионы с высоким риском заболеть малярией.

Профилактика

Отправляясь в страны Юго-Восточной Азии, Африки или Южной Америки, путешественники запасаются таблетками, в частности Лериамом или Малароном. Их начинают принимать за 7-8 дней до поездки и продолжают пить в течение всего пребывания в зоне риска.

Лариам

Эффективный же для лечения недуга хинин в качестве профилактического средства не подходит.

Дозировка препаратов должна быть меньше той, которой принято лечить малярию. Лучше проконсультироваться с врачом, который поможет подобрать препарат и установит режим приема таблеток.

Лекарства пьют и после возвращения домой, обычно в течение 3-4 дней. Это нужно на случай, если возбудители все-таки попали в кровь.

Самым эффективным профилактическим средством является защита от комаров. Для этого используют специальные репелленты, такие как:

  • ДЭТА;
  • Байерпиль;
  • Перметрин.

На кожу наносятся эфирные масла, отпугивающие насекомых. Также рекомендуется носить закрытую одежду и головные уборы с сеткой, защищающей шею и затылок.

Защитить дом от проникновения комаров-носителей плазмодиев помогут сетки на окнах и вокруг кровати. Для большей эффективности используют материалы, пропитанные специальными средствами от насекомых (инсектицидами).

Медики отмечают, что только комплексный подход к защите от малярии поможет уберечься от этой опасной болезни. Поэтому, находясь в опасных районах, нужно защищать тело от укусов комаров и регулярно принимать профилактические таблетки. В противном случае у вас появляется высокий риск присоединиться к тем 30 000 людей, которые каждый год заболевают малярией после посещения мест, где распространена «болотная лихорадка». Полученная информация поможет избежать этого.

wormsoff.com

Противомалярийные средства

Малярию вызывают четыре вида простейших рода Plasmodium, самый опасный из которых — Plasmodium falciparum. Из всех паразитарных заболеваний малярия наносит наибольший ущерб здоровью населения. В этой главе мы рассмотрим фармакологические свойства и применение основных препаратов, используемых для лечения и профилактики этого заболевания. Приступы малярии возникают при бесполом размножении возбудителей — эритроцитарной шизогонии. Наибольшей активностью в отношении плазмодиев на этой стадии развития обладают хлорохин, хинин, хинидин, мефлохин, атоваквон и производные артемизинина. Медленнее и не столь эффективно действуют на этой стадии прогуанил, пириметамин, сульфаниламиды, сульфоны и некоторые антибиотики. На дремлющие формы паразита (гипнозоиты), которые служат причиной рецидивов при малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, действует только примахин. Ни один из противомалярийных препаратов при монотерапии не может сдержать распространение штаммов Plasmodium falciparum, которые приобретают устойчивость ко все большему числу лекарственных средств. Поэтому лучшим на сегодня подходом к лечению тропической малярии считают комбинированную терапию.

Малярия остается одним из самых опасных паразитарных заболеваний — поданным ВОЗ (1997 г.), каждый год во всем мире малярией заболевают более 500 млн человек, из них 1,7—2,5 млн — погибают. Большая часть смертельных исходов приходится на тропическую малярию (вызванную Plasmodium falciparum). Чаше умирают беременные, дети до 5 лет и неиммунные больные. К настоящему времени малярию удалось почти полностью искоренить в Северной Америке, Европе и в России, но в тропиках, особенно в Западной, Экваториальной и Южной Африке, она встречается все чаше и чаше, угрожая коренному населению и представляя опасность для путешественников.

Для борьбы с малярией нужны недорогие, эффективные и безопасные лекарственные средства, инсектициды и вакцины. В 1950-х гг. справиться с малярией не удалось в основном из-за появления устойчивости к инсектицидам и противомалярийным препаратам. С I960 г. в большинстве эндемических районов заболеваемость малярией возросла, распространились штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам, возросла степень лекарственной устойчивости. Не так давно устойчивые к хлорохину штаммы Plasmodium vivax обнаружены в Океании.

Почти все противомалярийные средства разрабатывались с целью воздействия на бесполые эритроцитарные формы возбудителей, которые служат причиной клинических проявлений. К препаратам этой группы, действующим быстро и эффективно, относятся хлорохин, хинин, хинидин, мефлохин, атоваквон и производные артемизинина. Прогуанил, пириметамин, сульфаниламиды, сульфоны и антибиотики, например тетрациклины, действуют медленнее и слабее. Гипнозоитов Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, вызывающих рецидивы малярии, уничтожает только примахин. Все шире распространяются полирезистентные штаммы Plasmodium falciparum, и при монотерапии с ними не справится ни один препарат. Поэтому при тропической малярии рекомендуют назначать не менее двух препаратов, дополняющих друг друга по свойствам (White, 1997, 1999).

Метод выращивания Plasmodium falciparum in vitro (Тгаger and Jensen, 1976) позволил определять их чувствительность к противомалярийным средствам; близится к концу расшифровка генома Plasmodium falciparum (24,6 млн нуклеотидов) (Su et al., 1999) — эти и другие открытия, несомненно, помогут выявить новые молекулярные мишени противомалярийных препаратов, прояснят механизмы формирования устойчивости и будут способствовать созданию вакцины.

Чтобы понять, как действуют противомалярийные средства и по каким схемам их следует применять, необходимо рассмотреть жизненный цикл возбудителя малярии.

Этиология и патогенез малярии

Почти все случаи малярии и у человека вызываются четырьмя видами облигатных внутриклеточных паразитов — простейших рода Plasmodium. Малярия может передаваться при переливании крови и при использовании общих игл и шприцев, но чаще всего заражение происходит при укусе, когда спорозоиты из слюнных желез самки комара (рода Anopheles) попадают в кровь человека. С кровотоком спорозоиты быстро заносятся в печень и проникают в гепатоциты, где они размножаются и превращаются в тканевых шизонтов (рис. 40.1). Эта первичная стадия называется тканевой, или экзоэритроцитарной, шизогонией, протекает бессимптомно и длится у разных видов Plasmodium от 5 до 15 сут. Тканевые ши-зонты затем делятся, и из каждого образуются тысячи мерозоитов, которые попадают в кровь и внедряются в эритроциты. Начинается эритроцитарная шизогония. Plasmodium falciparum и Plasmodium malariae по окончании экзоэритроцитарной шизогонии полностью покидают печень. Напротив, при малярии, вызванной Plasmodium vivax или Plasmodium ovale, в гепатоцитах сохраняются дремлющие формы паразитов (гипнозоиты), которые могут вызывать рецидивы через несколько месяцев или лет после первого приступа. Как и почему образуются гипнозоиты, не ясно. Как только плазмодии вступают в стадию эритроцитарной шизогонии, они уже не могут проникнуть в другие ткани; поэтому при заражении во время переливания крови тканевой шизогонии не бывает. В эритроцитах большая часть плазмодиев превращается сначала в молодых (кольцевидных) шизонтов, затем в растущих и, наконец, в зрелых шизонтов. Вслед за этим содержащий шизонтов эритроцит разрушается, и в кровь выходят от 6 до 24 мерозоитов (у разных видов Plasmodium число мерозоитов различно). В этот момент у больного возникает лихорадка. Мерозоиты внедряются в другие эритроциты, и шизогония начинается вновь. Такие циклы повторяются до гибели больного, до приобретения им частичного иммунитета или до начала лечения противомалярийными препаратами. Периодичность паразитемии и лихорадки зависит от продолжительности эритроцитарной шизогонии. У Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium ovale последняя занимает около 48 ч. Одновременное разрушение эритроцитов и выход в кровь мерозоитов вызывает типичные приступы лихорадки через два дня на третий — отсюда название «трехдневная малярия*. При тропической малярии мерозоиты высвобождаются из эритроцитов неодновременно, к тому же зараженные эритроциты могут скапливаться в микроциркулятор-ном русле, поэтому зачастую периодичность лихорадки не столь выражена. При малярии, вызванной Plasmodium malariae, шизогония длится около 72 ч, поэтому приступы возникают через три дня на четвертый («четырехдневная малярия»).

Часть эритроцитарных шизонтов дают начало половым формам плазмодия — гаметоцитам. При попадании с кровью в желудок самки комара мужские гаметоциты делятся, образуя мужские гаметы (эксфлагелляция), которые затем сливаются с женскими гаметами. В результате оплодотворения возникает зигота. Проникнув в стенку желудка, она превращается в ооцисту. По мере созревания ооциста делится и дает начало спорозоитам, которые поступают в слюнные железы комара. С этого момента комар становится заразным для человека.

Каждый вид малярийного плазмодия вызывает болезнь с характерными симптомами и морфологическими изменениями в мазках крови.

  • Plasmodium falciparum вызывает тропическую (трехдневную) малярию, самую опасную из всех форм малярии у человека. Внедряясь в эритроциты любого возраста, плазмодии этого вида могут вызывать очень высокий уровень паразитемии, секвестрацию пораженных эритроцитов в микроциркуляторном русле, гипогликемию, гемолиз, шок и полиорганную недостаточность. Позднее начало лечения (с появлением паразитемии) может стоить больному жизни, даже если удалось уничтожить всех паразитов в крови. При раннем начале лечения и правильном подборе препарата улучшение обычно наступаете течение 48 ч. При неправильном лечении паразиты остаются в крови, и их размножение может привести к рецидивам.
  • Plasmodium vivax также вызывает трехдневную малярию, но протекает она легче тропической, так как пораженные эритроциты не секвестрируются в микроциркуляторном русле. Даже в отсутствие лечения смертность при этой форме малярии низкая, но нередко возникают рецидивы, вызванные гипнозоитами.
  • Реже малярию вызывает Plasmodium ovale — периодичность приступов и частота рецидивов при этом такая же, как и при малярии, вызванной Plasmodium vivax, но болезнь протекает еще легче и быстрее поддается лечению.
  • Plasmodium malariae вызывает четырехдневную малярию, которая распространена в отдельных районах тропиков. Рецидивы менее характерны, чем для малярии, вызванной Plasmodium vivax, однако они могут возникать даже через несколько лет после первого приступа.

Классификация противомалярийных средств

Противомалярийные средства можно классифицировать по стадиям жизненного цикла плазмодия, на которые они действуют, а также по показаниям к применению. Некоторые препараты действуют на малярийного плазмодия за счет нескольких механизмов.

Гистошизотропные препараты

Эти средства активны в отношении тканевых шизонтов в печени, готовых приступить к эритроцитарной шизогонии в течение ближайшего месяца. Эти препараты предотвращают внедрение плазмодия в эритроциты и дальнейшее его распространение. Прогуанил, первый препарат из этой группы, широко использовали для медикаментозной профилактики тропической малярии. Однако из-за роста устойчивости профилактика одним прогуанилом стала ненадежной. Примахин также активен в отношении Plasmodium falciparum, но этот препарат токсичен и применяется по другим показаниям (см. ниже).

Гистошизотропные препараты для профилактики рецидивов

Эти средства активны в отношении гипнозоитов Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, которые остаются в гепатоцитах после окончания тканевой шизогонии, когда образовавшиеся мерозоиты уже поступили в кровь. В печени гипнозоиты созревают, чтобы спустя несколько месяцев или лет после первого приступа малярии перейти к эритроцитарной шизогонии и вызвать рецидив заболевания. Препараты, действующие на гипнозоитов, применяют для радикального лечения и профилактики рецидивов после возвращения из района, где распространены Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Прием для профилактики рецидивов начинают незадолго до или сразу после отъезда из эндемического района. Для радикального лечения эти средства применяют как в латентном периоде, когда гипнозоиты еще покоятся в печени, так и во время приступов. При лечении во время приступа препарат данной группы назначают вместе с противомалярийным препаратом, действующим на эритроцитарных шизонтов Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Примахин — основной препарат, который предотвращает рецидивы малярии, вызванные активацией гипнозоитов и повторным поражением эритроцитов.

Гематошизотропные препараты

Эти средства активны в отношении бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия. Они нарушают эритроцитарную шизогонию и тем самым прерывают череду приступов. Кроме того, их можно использовать для полного уничтожения паразитов в эритроцитах. При неправильном лечении гематошизотропными препаратами эритроцитарная шизогония может возобновиться, что приводит к рецидиву.

За исключением примахина, все противомалярийные препараты были созданы для уничтожения бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия. Эти средства можно разделить на две группы. К быстродействующим гематошизотропным препаратам относятся классические противомалярийные средства хлорохин, хинин (алкалоиды хины) и их производные, хинидин и мефлохин, а также атоваквон и производные артемизинина (эндопероксиды). Слабее и медленнее действуют антагонисты фолиевой кислоты и тетрациклины. И те, и другие чаше используют в сочетании с быстродействующими препаратами.

Гамотропные препараты

Эти средства действуют на половые формы малярийного плазмодия, предотвращая тем самым заражение комаров. Хлорохин и хинин действуют на гаметоциты Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а примахин особенно активен в отношении гаметоцитов Plasmodium falciparum. Однако для лечения приступов малярии гамотропные препараты не применяют, так как на бесполые эритроцитарные формы они не действуют.

Споронтоцидные препараты

Эти средства прерывают распространение малярии, угнетая образование ооцист и спорозоитов в организме комара. Хлорохин и ряд других противомалярийных препаратов также нарушают развитие плазмодия в организме комара, но в качестве споронтоцидных средств они не используются.

Рекомендуемые схемы медикаментозной профилактики у неиммунных лиц представлены в табл. 40.1, схемы лечения малярии у неиммунных больных — в табл. 40.2. Фармакологические свойства отдельных препаратов подробно рассмотрены ниже.

Противомалярийные средства

Артемизинин и его производные

Историческая справка

Артемизинин — сесквитерпен, в cocтaв которого входит эндопероксидный мостик и лактонное кольцо, — был выделен из растения цинхао, то есть полыни однолетней (Artemisia annua). В Китае уже более 2000 лет знают о целебных свойствах этого растения (Klayman, 1985). В 340 г. Гэ Xyн-прописывал чай из полыни однолетней при лихорадках, a i 1596 г. Ли Шичжэнь назначал эту траву для облегчения приступов малярии. К 1972 г. китайские ученые выделили из полыни и установили структуру цинхаосу — основного вещества, обладающего противомалярийным действием. Нам оно известно под названием артемизинин. Они же синтезировали три произвольных артемизинина с еще большей активностью, чем у исходного вещества: дигидроартемизинин (восстановленный артемизинин), артеметер (жирорастворимый метиловый эфир артемизинина) и артесунат (водорастворимый гемисукцинат дигид роартемизинина). В 1979 г. из Китая сообщили, что артемизинин и его производные безопасны и действуют быстро и эффективно при малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodiun falciparum. С тех пор в Китае, Юго-Восточной Азии и Африки более 2 млн больных малярией получали артемизинин или его производные, при этом тяжелых побочных эффектов и устойчивости возбудителей не отмечалось. В США эти препараты пока не выпускают, но они находят применение в других странах. Противомалярийные эндопероксиды, особенно в сочетании гематошизотропными препаратами длительного действия (мефлохин), значительно улучшают прогноз при тяжелой малярии вызванной штаммами Plasmodium falciparum, устойчивыми к многим противомалярийным препаратам (Meshnick et al., 1996 Newton and White, 1999). Структурные формулы артемизинина и его производных следующие:

Схемы медикаментозной профилактики и самостоятельного лечения малярии у неиммунных лиц

Профилактика малярии, вызванной чувствительными к хлорохину штаммами Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale

Хлорохин. Взрослым назначают 500 мг хлорохина фосфата (300 мг в пересчете на основание) внутрь 1 раз в неделю. Детям — 8,3 мг/кг (5 мг/кг в пересчете на основание) внутрь 1 раз в неделю. Прием начинают за 1 нед до въезда в эндемический район и продолжают еще 4 нед после возвращения. Примечание: для искоренения гипнозоитов Plasmodium vivax и Plasmodium ovale и полного излечения после отъезда из района, где эти виды широко распространены, используют примахин (см. текст и табл. 40.2).

Профилактика малярии, вызванной устойчивыми к хлорохину и полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Примечание: выбор схемы зависит от чувствительности возбудителей к препаратам в данной местности и от других факторов (см. текст) Рекомендуемые схемы:

Мефлохин. Выпускают только для приема внутрь. Взрослым и детям весом > 45 кг назначают по 1 таблетке (250 мг мефлохина гидрохлорида, 228 мг в пересчете на основание) 1 раз в неделю. Детям весом 5—9 кг назначают по 1/8 таблетки; 10— 19 кг — 1/4 таблетки; 20—30 кг — 1/2 таблетки; 31—45 кг — 3/4 таблетки 1 раз в неделю. Прием начинают за 1 нед до въезда в эндемический район и продолжают еще 4 нед после возвращения. Примечание: мефлохин не рекомендуется назначать при эпилептических припадках, тяжелых неврологических и психических нарушениях, аллергических реакциях на производные аминохинолина в анамнезе, а также детям весом до 5 кг.

Доксициклин. Выпускают в капсулах, таблетках, покрытых оболочкой, и в виде растворов для приема внутрь. Взрослым назначают 100 мг/сут внутрь. Детям старше 8 лет — 2 мг/кг/сут внутрь с постепенным повышением дозы до 100 мг/сут. Прием начинают за 1 сут до въезда в эндемический район и продолжают еще 4 нед после возвращения. Эту схему применяют в районах, где преобладают полирезистентные штаммы Plasmodium falciparum. Примечание: прием доксициклина для профилактики малярии не должен длиться более 4 мес; препарат не следует назначать детям до 8 лет и беременным. Доксициклин противопоказан при аллергии к тетрациклинам. Профилактику доксициклином можно сочетать с приемом хлорохина (по такой же схеме, как и для профилактики малярии, вызванной чувствительными к хлорохину плазмодиями). Так часто поступают в местностях, где высока вероятность заражения сразу несколькими видами плазмодия.

Другие схемы:

Самостоятельный прием сульфадоксина/пириметамина на фоне одной из описанных выше схем для мефлохина, доксициклина или хлорохина. Сульфадоксин/пириметамин выпускают в таблетках, содержащих по 25 мг пириметамина и 500 мг сульфадоксина. Принимают однократно при подозрении на малярию (лихорадка), когда медицинская помощь недоступна. Вслед за этим следует немедленно обратиться к врачу. Взрослые принимают 3 таблетки. Детям до 1 года дают 1/4 таблетки, детям 1—З лет(вес 5— 10кг)— 1/2 таблетки, 4—8 лет(11— 20 кг)— 1таблетку, 9—14лет(31—45 кг) —2 таблетки, 15летистар-ше (> 45 кг) — 3 таблетки. Примечание: сульфадоксин/пириметамин не рекомендуется детям до 2 мес, в III триместре беременности и при аллергии к сульфаниламидам. Там, где распространена устойчивость к хлорохину и сульфадоксину/пириметамину (в некоторых областях Юго-Восточной Азии, Африки и Южной Америки), эта схема неэффективна.

Прогуанил + хлорохин по схеме для профилактики тропической малярии, вызванной чувствительными к хлорохину штаммами (см. выше). Взрослым и детям старше 10 лет прогуанил назначают по 200 мг/сут внутрь. Детям до 2 лет назначают 50 мг/сут; 2—6 лет — 100 мг/сут; 7—10 лет — 150 мг/сут. Прием начинают с первых суток пребывания в эндемическом районе и продолжают еще 4 нед после возвращения. Эта схема работает в некоторых областях Западной, Экваториальной и Южной Африки, но устойчивость к прогуанилу встречается все чаще. Отсутствие эффекта от профилактики может быть также обусловлено низкой скоростью метаболизма прогуанила и недостаточным образованием его активного метаболита циклогуа-нила (см. текст). В США прогуанил не выпускается, но его можно приобрести в Канаде и в других странах. Атоваквон/прогуанил признан эффективным средством профилактики тропической малярии (Shanks et al., 1999), однако целесообразней приберечь его для лечения этого тяжелого заболевания

  • Ни одна из перечисленных схем не дает полной гарантии от заражения тропической малярией — лучше использовать их в сочетании с индивидуальными средствами зашиты от комаров (см. текст).
  • В настоящее время такие штаммы сохранились только в Мексике, Центральной Америке к западу от Панамского канала, странах Карибского бассейна и в некоторых районах Южной Америки и Ближнего Востока.

Антипаразитарная активность

Часть молекулы артемизинина и его производных, содержащая эндопероксидный мостик, определяет их противомалярийную активность, которая значительно увеличивается при замещениях в карбонильной группе лактонного кольца. Эти препараты быстро действуют на бесполые эритроцитарные формы Plasmodium vivax и на штаммы Plasmodium falciparum — как чувствительные, так и устойчивые к хлорохину и другим средствам. Активность артемизинина и его производных in vivo в 10—100 раз выше, чем других противомалярийных препаратов (White, 1997). Артемизинин и его производные действуют и на гаметоциты, но в отношении тканевых форм и гипнозоитов неактивны, поэтому для медикаментозной профилактики и предотвращения рецидивов малярии, вызванной Plasmodium vivax, эти препараты не используют. По современным представлениям, механизм действия артемизинина складывается из двух этапов. Первый этап — расщепление эндопероксидного мостика — происходит внутри плазмодия, катализатором этой реакции служит железо гема пораженного эритроцита. Затем внутри молекулы артемизинина происходит перегруппировка, в ходе которой образуются свободные радикалы. Они вступают в ковалентную связь с белками малярийного плазмодия и повреждают их (Meshnick et al., 1996). Артемизинин и его производные действуют и на других простейших in vitro (Leishmania major и Toxoplasma gondii), а также на шистосом in vivo, но для лечения заболеваний, вызванных этими паразитами, данные препараты не применяют.

Схемы лечения малярии у неиммунных лиц

Лечение тяжелой малярии

Тропическая малярия у неиммунных лиц — неотложное состояние, так как тяжесть ее может быстро нарастать вплоть до смертельного исхода. Лечение необходимо начинать сразу, не дожидаясь микробиологического подтвержден

sportguardian.ru


Leave a Comment

Adblock
detector