Метронидазол группа препарата


Код ATX для МЕТРОНИДАЗОЛ

P01AB01 (Metronidazole)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

КЛИОН МЕТРОГИЛ МЕТРОНИДАЗОЛ ТРИХОПОЛ

Перед использованием препарата МЕТРОНИДАЗОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

07.001 (Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

метронидазол группа фармакологическаяЧитайте также:
МЕТРОНИДАЗОЛ

1 таб.
метронидазол 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.


Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг.


Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 недель — примерно 75 ч, соответственно, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%.

Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

МЕТРОНИДАЗОЛ: ДОЗИРОВКА

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сут.


течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сут. в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недель с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 2-5 лет — 250 мг/сут.; 5-10 лет — 250-375 мг/сут., старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Детям до 1 года — по 125 мг/сут., 2-4 года — по 250 мг/сут., 5-8 лет — по 375 мг/сут., старше 8 лет — по 500 мг/сут. (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

Взрослым при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сут.) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени — максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.

Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сут. в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.


При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза в сут. в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут.).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1.5-2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут. в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сут. после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут. в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Беременность и лактация


Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

С осторожностью: беременность (II-III триместры).

МЕТРОНИДАЗОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания


Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Особые указания


В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушении функции почек


С осторожностью: почечная недостаточность. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности нельзя назначать большие дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

drugfinder.ru

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.


Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.

Метронидазол для в/в вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

med36.com

Описание действующего вещества Метронидазол/Metronidazole.

Формула: C6H9N3O3, химическое название: 2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ другие синтетические антибактериальные средства/ противопротозойное средство;
средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико — и наркомании.
Фармакологическое действие: антибактериальное, противомикробное, трихомонацидное, противопротозойное, антиалкогольное, противоязвенное.

Фармакологические свойства

Нитрогруппа молекулы метронидазола является акцептором электронов и встраивается в цепи дыхания анаэробов и простейших (конкурирует с флавопротеинами, являющимися электронтранспортирующими белками), данные процессы нарушают дыхание микроорганизма и вызывают его гибель. Также метронидазол обладает способностью угнетать образование ДНК и вызывать ее деградацию у некоторых видов анаэробов.
При приеме внутрь метронидазол полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет не меньше 80%). Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа и равна 6 – 40 мкг/мл в зависимости от дозы. С белками плазмы крови метронидазол связывается плохо — 10–20%. Метронидазол хорошо проникает в жидкости и ткани организма, создает бактерицидные концентрации в семенной жидкости, слюне, секрете влагалища; проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
В организме подвергается метаболизму, примерно 30 – 60% метронидазола метаболизируются путем окисления боковой цепи, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, при этом образуются активный (2-оксиметронидазол) и неактивные метаболиты. Активный метаболит также оказывает противомикробное и противопротозойное действие. Период полувыведения при нормальном функциональном состоянии печени составляет 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени составляет примерно 18 часов (10–29 часов), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 36–40 недель — 25 часов, 32–35 недель — 35 часов, 28–30 недель — 75 часов. Из организма метронидазол выводится на 60 – 80% почками (в неизмененном виде 20%) и на 6 – 15% кишечником. Почечный клиренс метронидазола равен 10,2 мл/мин. У пациентов с нарушением функционального состояния почек может наблюдаться накопление метронидазола в сыворотке крови после повторного введения. Метронидазол с основными метаболитами быстро удаляется из крови при проведении гемодиализа (период полувыведения сокращается до 2,6 часов). При проведении перитонеального диализа выводится в незначительных количествах.
Метронидазол активен против Trichomonas vaginalis, Lamblia spp., Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens), Veillonella sрр.; анаэробных грамположительных палочек: Eubacterium spp., Clostridium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Трихомонацидное воздействие (когда гибнут 99% простейших, приведенных выше) наблюдается при уровне препарата 2,5 мкг/мл в течение суток. МПК90 для анаэробных микроорганизмов равняется 8 мкг/мл. В комбинации с амоксициллином метронидазол активен против Helicobacter pylori (так как амоксициллин подавляет формирование резистентности к метронидазолу). При использовании метронидазол у пациентов, которые страдают хроническим алкоголизмом, формируется отвращение к алкоголю (возникает антабусподобный синдром).

Показания

Для системного применения: протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в том числе и амебный абсцесс печени), трихомониаз, лямблиоз (гиардиоз), балантидиаз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз, трихомонадный уретрит; инфекции суставов и костей, центральной нервной системы (включая и абсцесс мозга, менингит), бактериальный эндокардит, абсцесс легких, эмпиема, пневмония, которые вызваны Bacteroides spp. (включая и B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron); инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза (эндомиометрит, эндометрит, абсцесс яичников и фаллопиевых труб, инфекции свода влагалища после оперативных вмешательств), которые вызваны видами Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая и B. fragilis), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; сепсис, который вызван видами Clostridium, Bacteroides spp. (включая и B. fragilis); псевдомембранозный колит, который связан с использованием антибиотиков; язвенная болезнь или гастрит, которые связаны с Helicobacter pylori; профилактика осложнений в послеоперационном периоде (особенно при гинекологических операциях, апендэктомии, вмешательствах в околоректальной области, на ободочной кишке); лучевая терапия пациентов с опухолями, как радиосенсибилизирующее средство, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках; алкоголизм.
Для интравагинального использования: урогенитальный трихомониаз (включая и вагинит, уретрит), неспецифический вагинит различного происхождения, который подтвержден микробиологическими и клиническими данными.
Для наружного использования: вульгарные угри, розовые угри (включая и постстероидные), инфекционные болезни кожи, себорейный дерматит, жирная себорея, ожог, трофические язвы нижних конечностей (при варикозном расширении вен, сахарном диабете), пролежни, длительно незаживающие раны, трещины заднего прохода, геморрой.
В стоматологии: заболевания пародонта, смешанные (анаэробные и аэробные) инфекции различной локализации, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Способ применения метронидазола и дозы

Метронидазол принимают внутрь (после или во время еды), используют наружно, вводят внутривенно, интравагинально.
Трихомониаз: взрослые — внутрь, 2 раза в сутки по 250 мг на протяжении 10 дней или 2 раза в сутки по 400 мг на протяжении 5–8 дней, женщинам дополнительно необходимо использовать метронидазол в форме вагинальных таблеток или свечей. Если имеется необходимость, то курс терапии повторяют или увеличивают дозу до 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами терапии составляет 3–4 недели с проведением повторных лабораторных исследований. Есть еще альтернативная схема: 2 г однократно. Терапию необходимо проводить одновременно обоих половых партнеров. Дети: старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, 2–5 лет — 250 мг/сут, при этом суточную дозу необходимо делить на 2 приема. Курс терапии составляет 10 дней. Лямблиоз: взрослые — внутрь 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении 5–7 дней. Дети старше 8 лет при назначении метронидазола внутрь — по 500 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, до 1 года — по 125 мг/сут за 2 приема. Курс терапии составляет 5 дней. По завершении терапии через 2–3 месяца производится контрольное исследование на полноту излечения.
Амебиаз: суточная доза для взрослых — в 2–3 приема 1–1,5 г, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии —в 3 приема 2,25 г до прекращения симптомов. Дети — 1/4–1/2 дозы взрослого, в зависимости от возраста.
Гиардиаз: в 3 приема по 15 мг/кг/сут в течение 5 дней.
Анаэробная инфекция: взрослые —3–4 раза в сутки по 400-500 мг в течение 7–10 дней; дети до 12 лет —3 раза в сутки по 7,5 мг/кг.
Эрадикация Helicobacter pylori: 3 раза в сутки по 500 мг неделю (в составе комбинированного лечения). В тяжелых случаях метронидазол вводится внутривенно капельно. Пациенты старше 12 лет: начальная доза 500–1000 мг, далее по 500 мг каждые 8 часов со скоростью 5 мл/мин, дети до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.
Для профилактики инфекционных осложнений: в 3 приема 750–1500 мг/сут за 3–4 дня до операции или 1 г однократно в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — в течение недели по 750 мг/сут.
Хронический алкоголизм: внутрь, в течение полугода (не дольше) по 500 мг/сут. При Cl креатинина Интравагинально: 2 раза в сутки (утром и вечером) по 500 мг в течение 10 дней или однократно 2 г; при терапии избегать половых контактов. Наружно: используют в течение 3–9 недель 2 раза в сутки (утром и вечером).
Метронидазол может приводить к ложноположительному тесту Нельсона и иммобилизовать трепонемы. При терапии метронидазолом моча может окрашиваться в красно-коричневый цвет (из-за наличия водорастворимого пигмента, который образуется при метаболизме метронидазола). При терапии метронидазолом противопоказан прием этанола (может развиться дисульфирамоподобная реакция: тошнота, спастические боли в животе, рвота, внезапный прилив крови к лицу, головная боль). Комбинации метронидазола с амоксициллином не стоит использовать у пациентов до 18 лет. При продолжительном лечении метронидазолом необходим контроль картины крови. При появлении лейкопении возможность продолжения терапии метронидазолом зависит от риска развития инфекционных процессов. Развитие атаксии, головокружения и любые другие ухудшения неврологического статуса пациентов требует отмены терапии. Необходимо воздерживаться от половой жизни во время лечения у женщин трихомонадного вагинита и у мужчин трихомонадного уретрита. Необходимо обязательно проводить одновременное лечение обоих половых партнеров. После лечения трихомониаза метронидазолом в течение трех очередных циклов до и после менструации стоит провести контрольные пробы. После терапии лямблиоза, если признаки заболевания сохраняются, через 3–4 недели рекомендовано провести с интервалами в несколько дней 3 анализа кала. При наружном использовании метронидазола избегать его попадания в глаза. При попадании геля в глаза промыть их незамедлительно большим количеством воды. Необходимо обратить внимание пациентов, особенно водителей и людей, управляющих прочими механизмами, на возможность развития головокружения при терапии метронидазолом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим производным нитроимидазола), органические поражения центральной нервной системы (включая и эпилепсию), лейкопения (включая и наличие ее в анамнезе), печеночная недостаточность (при применении больших доз метронидазола), беременность (в 1 триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Болезни печени (возможно накопление метронидазола в организме), центральной нервной системы, почек, беременность (во 2 и 3 триместре).

Применение при беременности и кормлении грудью

Метронидазол противопоказан в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместрах беременности использовать метронидазол можно только по жизненным показаниям. На время терапии метронидазолом и в течение 2 суток после ее окончания необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия метронидазола

Нервная система и органы чувств: головная боль, нарушение координации движений, головокружение, атаксия, синкопальные состояния, спутанность сознания, депрессия, раздражительность, повышенная возбудимость, бессонница, слабость, галлюцинации, при продолжительном лечении в высоких дозах — транзиторные эпилептиформные припадки, периферическая нейропатия;
система пищеварения: диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, запор, кишечная колика, сухость и неприятный «металлический» привкус во рту, стоматит, глоссит, панкреатит; мочеполовая система: цистит, дизурия, недержание мочи, полиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, заложенность носа; прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ, артралгия, при продолжительном лечении высокими дозами — кандидоз, лейкопения.
Местные реакции: при введении внутривенно — тромбофлебит (отечность или гиперемия, боль в месте инъекции); при введении интравагинально — зуд, боль, раздражение, жжение во влагалище; белые, густые, слизистые выделения из влагалища со слабым запахом или без запаха, учащенное мочеиспускание; при отмене препарата возможно появление кандидоза влагалища; ощущение раздражение или жжения полового члена у полового партнера; при наружном использовании — шелушение, гиперемия и жжение кожи, при использовании геля рядом с глазами возможно слезотечение.

Взаимодействие метронидазола с другими веществами

Метронидазол усиливает влияние непрямых антикоагулянтов. При совместном использовании метронидазола с препаратами лития, может увеличиваться содержание последнего в плазме и возможность развития интоксикации. Фенобарбитал и фенитоин уменьшают действие метронидазола за счет активации микросомальной печеночной системы и ускорения метаболизма и выведения метронидазола из организма. Циметидин снижает процессы метаболизма метронидазола, это может привести к увеличению его (метронидазола) содержания в сыворотке крови и повышению возможности развития побочных реакций. С алкоголем метронидазол несовместим (развивается антабусподобный синдром). Совместное использование метронидазола и дисульфирама может привести к появлению различных неврологических симптомов (интервал между их назначением должен быть как минимум 2 недели). Не рекомендуется комбинировать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробные свойства метронидазола. Метронидазол для внутривенного ведения нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

При передозировке метронидазолом появляются тошнота, атаксия, рвота, в тяжелых случаях развиваются эпилептические припадки и периферическая нейропатия. Необходимо проведение симптоматической терапии; специфический антидот отсутствует; возможно проведение гемодиализа.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метронидазол

Бацимекс
В*Эрготекс® ФАРМ 004 (Метронидазол)
Дефламон
Клион
Метровагин®
Метрогил®
Метроксан
Метролакэр
Метрон
Метронидазол
Метронидазол в/в Браун
Метронидазол Никомед
Метронидазол-АКОС
Метронидазол-Альтфарм
Метронидазол-ЛекТ
Метронидазол-УБФ
Метронидазол-Ф
Метронидазол-ЭСКОМ
Метронидазола таблетки 0,25 г
Метронидал
Метросептол
Орвагил
Розамет
Розекс
Сиптрогил
Трихо-ПИН®
Трихоброл®
Трихопол®
Трихосепт
Флагил®
Эфлоран

Метронидазол входит в состав комбинированных препаратов

Метронидазол* + Миконазол*
Метронидазол* + Флуконазол*
Метронидазол* + Хлоргексидин*

инструкция-от-таблетки.рф

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Метронидазол

Торговое наименование

Метронидазол

 

Международное непатентованное название

Метронидазол

 

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метронидазол 250 мг,

 

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат.

 

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность составляет 80%. Проникает во многие ткани и биологические жидкости (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в молоко матери и преодолевает плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения равен 8 часам. Выводится в основном с мочой (60-80 %), частично с желчью в неизменном виде и в виде метаболитов в течение 5

суток после однократного применения. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения

может наблюдаться кумулирование метронидазола. У больных пожилого возраста снижен уровень клубочковой фильтрации (к 65 годам примерно в 2 раза), что приводит к замедлению экскреции метронидазола и увеличению его концентраций в крови.

Фармакодинамика

Метронидазол — эффективное противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия из группы нитроимидазолов. Препарат оказывает избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание. Метронидазол подавляет развитие простейших: амеб, трихомонад, а также некоторых облигатных анаэробов. В комбинации с амоксициллином к метронидазолу чувствительны некоторые аэробные грамотрицательные микроорганизмы (хеликобактер, гарднерелла).

 

Показания к применению

— трихомониаз

-бактериальный вагиноз

-лямблиоз

— амебиаз

-анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами

-смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в составе комбинированной терапии)

-профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)

-хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином)

 

Способ применения и дозы

При трихомониазе Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 7-10 дней: по 250 мг 2 раза в день во время еды.

При бактериальном вагинозе применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5- 7 дней.

При амебиазе Метронидазол назначают в течение 5-10 дней — взрослым и детям старше 15 лет по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день, при острой амёбной дизентерии по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день. Детям 6 — 10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день, 10 -15 лет  по 250 мг 2 раза в день, принимают во время еды.

Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Детям 6-10 лет  по 125 мг (½ таблетки)  3 раза в день (суточная доза 375 мг), 10-15 лет  по 250 мг 2 раза в день.

При лечении анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет назначают Метронидазол по 250 мг 3 раза в день в течение 7—10 дней. Детям 6-12 лет назначают по 7,5 мг/кг 3 раза в день. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза  1,5-2 г.

Для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

Для профилактики инфекционных осложнений по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.

 

Побочные действия

— отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея

-головная боль, головокружение, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия, нарушения сна –артралгии, миалгии

— транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, изменения печеночных проб

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, фотодерматит, отек Квинке)

-возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет из-за присутствия пигментов, связанных с метаболизмом метронидазола

-периферическая нейропатия, диплопия, светобоязнь, шум в ушах, потеря слуха

-грибковые инфекции

-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

-анафилактический шок

 

Противопоказания

-повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам

— органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

заболевания крови (в т.ч. в анамнезе)

— I триместр беременности и период лактации

-тяжелая печеночная недостаточность

-детский возраст до 6 лет

-применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином

-комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

 

Лекарственные  взаимодействия

Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда.

При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития, нейротоксичность последних повышается.

Активность метронидазола уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и

повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Фенитоин снижает эффективность метронидазола, тогда как эффект самого фенитоина может повышаться.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ (изменение интервала QT), аритмии, блокада сердца, обморок.

При одновременном применении дисульфирама (эспераль) и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.

Метронидазол может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты.

 

Особые указания

При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций.

Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.

Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают ГКС.

В процессе длительного лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных.

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона.

На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

Беременность.

 Во II и III триместрах беременности применение препарата допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам,

 

деятельность которых связана с управлением механизмов, особенно водителям транспортных средств.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в тяжелых случаях — атаксия, периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся при гемодиализе.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги  упаковочной с полимерным покрытием с двух сторон или по 30 таблеток в банки из полиэтилена. По 250 контурных упаковок или по 20 банок вместе с инструкциями по медицинскому примене­нию на государственном и русском языках поме­щают в картонную коробку (групповая упаковка).

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света  месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ТОО «Эйкос-Фарм»,  Казахстан, Алматинская область, пос. Боралдай, 71 разъезд.

 

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Эйкос-Фарм», Казахстан

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по поводу качества продукции

г.Алматы, ул. Нусупбекова, 32

тел: 397 64 29, факс: 250 71 78,

e-mail: pharm@eikos.kz

pharmprice.kz

 Фармакологическое действие — антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное.
 Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
 После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
 Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,Gardnerella vaginalis,Giardia intestinalis, Lamblia spp; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp (в тчB. Fragilis, B. Distasonis, B. Ovatus, B. Thetaiotaomicron, B. Vulgatus),Fusobacterium spp,Veillonella sрр. , Prevotella (P. Bivia, P. Buccae, P. Disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp, Eubacterium spp; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
 При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

kiberis.ru

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.

Метронидазол для в/в вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

health.mail.ru

Метронидазол (лат. Metronidazolum) — антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола.

Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

Сфера применения включает хирургию, гинекологию, урологию, гастроэнтерологию и дерматологию. Назначение метронидазола при алкоголизме приводит к формированию отвращения к спиртным напиткам.

История

Предпосылками к созданию препарата стали поисковые исследования в ряду имидазольных соединений, начатые учеными-медиками в 1950-х гг. В ходе проведенных экспериментов выяснилось, что некоторые производные 5-нитроимидазола (5-НИМ) обладают противомикробными свойствами.

В 1957 г. специалисты французской компании Rhone Poulenc (ныне Sanofi) получили формулу метронидазола, для которого была установлена высокая трихоманадоцидная активность. В 1960 г. после серии клинических испытаний препарат поступил на фармацевтический рынок под торговым названием «Флагил».

Долгое время метронидазол рассматривался исключительно как средство для лечения трихоманиаза и ряда других протозойных заболеваний. Однако в 70-е гг. случайным образом были обнаружены его антибактериальные свойства. Оказалось, что соединение также высокоэффективно в отношении анаэробных бактерий. Препарат начали применять для лечения бактериальных инфекций мочевых путей, дыхательных органов, кожи и желудочно-кишечного тракта.

После истечения срока патентной защиты право на производство метронидазола получили различные фармкомпании. Пациентам стали доступны его многочисленные дженерики: Трихопол, Метронидазол, Метрогил, Клион и др.

В 2000-х гг. список показаний противомикробного средства пополнила язвенная болезнь пищеварительного тракта. Полагают, что в развитии этого заболевания важную роль играет бактерия Helicobater pylori, на которую губительно воздействует метронидазол.
index

Свойства

Международное непатентованное название: метронидазол (англ. Metronidazole).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 2-(2-метил-5-нитро-1H-имидазол-1-ил)-этанол.

Структурная формула:

Брутто-формула: C6H9N3O3

Молекулярный вес: 171.154

Метронидазол представляет собой белый или белый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле. Умеренно растворим в диметилформамиде. Устойчив на воздухе. Температура плавления — 159-163ºС. Плотность — 1,45 г/куб. см.

Сведения о канцерогенности

В 1985 г. американская организация FDA внесла метронидазол в список Национальной токсикологической программы (National Toxicology Program) в качестве средства, обладающего вероятной канцерогенностью для человека. Причиной послужил ряд исследований, в которых препарат продемонстрировал способность вызывать рак у подопытных животных.

Прием метронидазола вместе с пищей провоцировал развитие карциономы легких у мышей обоего пола, лимфомы у самок мышей (Rustia and Shubik 1972, IARC 1977), а также злокачественных опухолей печени и гипофиза у самцов крыс (IARC 1982).

Однако связь между использованием метронидазола и возникновением онкологии у человека остается неподтвержденной. В одной из работ (Beard et al. 1988) приводились данные, что длительный прием препарата повышает риски развития рака легких у женщин. В то же время в других исследованиях (IARC 1987, Thapa et al. 1998) никакой опасности обнаружено не было.

Несмотря на противоречивую информацию, в 2010 г. Международное агентство по изучению рака, входящее в состав Всемирной организации здравоохранения, также включило метронидазол в Перечень возможных человеческих канцерогенов.

Применение в разных странах

В настоящее время метронидазол остается одним из наиболее применяемых противомикробных препаратов. Он входит в международные рекомендации по лечению трихомониаза, амебиаза, лямблиоза и ряда анаэробных инфекций. Средство широко используется во всех странах мира.

В конце 80-х гг. метронидазол был внесен в Список основных лекарственных средств ВОЗ. В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В США препарат используется с 1963 г. По состоянию на 2015 г., организацией FDA допущены к продажам 42 медикамента, активным соединением которых является метронидазол.

Из-за потенциальных канцерогенных свойств лекарственное средство запрещено добавлять в корма сельскохозяйственных животных в США (Указ 21CFR530.41), Канаде, Австралии и странах Европейского союза. В России контролю подлежит остаточная концентрация метронидазола в животноводческих продуктах.
information_items_11562

Состав и формы выпуска

В РФ зарегистрированы следующие лекарственные формы метронидазола:

  • 0,5% раствор для инфузий,
  • таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг,
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 250, 400 или 500 мг,
  • суспензия для перорального приема с концентрацией активного компонента 200мг/5мл,
  • суппозитории вагинальные по 125, 250 и 500 мг,
  • таблетки вагинальные по 250 и 500 мг,
  • 1% гель вагинальный,
  • 1% гель для наружного применения,
  • 1% крем для наружного применения.

В аптеках других странах также можно встретить 0,75% гель для наружного использования и 0,75% лосьон.

Механизм действия

Метронидазол обладает бактерицидным и протистоцидным действием. Попадая в клетки бактерий и простейших, препарат подвергается воздействию особых ферментов — нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые блокируют синтез микробных ДНК. Этот процесс приводит к гибели патогенных организмов.

Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых протозоа, поэтому на аэробов и клетки человека метронидазол негативного влияния не оказывает. Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови.

Применение метронидазола при алкоголизме обусловлено его способностью блокировать фермент ацетальдегиддегирогеназу, который участвует в расщеплении этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации токсичных метаболитов этанола в крови и развитию таких неприятных ощущений, как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, жар в области лица. В итоге у пациента формируется условно-рефлекторное отвращение к принятию спиртных напитков.

Также есть данные, что метронидазол стимулирует регенеративные процессы в организме и повышает чувствительность злокачественных образований к облучению.
лекарство

Спектр противомикробной активности

Спектр действия препарата в отношении возбудителей протозойных инфекций включает:

  • трихомонад (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
  • лямблий (Lamblia intestinalis),
  • амеб (Entamoeba hystolytica),
  • балантидий (Bаlantidium coli),
  • лейшманий (Leishmania spp.).

Среди бактерий к метронидазолу чувствительны анаэробы:

  • клостридии (Clostridium spp.),
  • фузобактерии (Fusobacterium spp.),
  • бактероиды (Bacteroides spp.),
  • вейлонеллы (Veillonela spp.),
  • превотеллы (Prevotella spp.),
  • пептококки (Peptococcus spp.).

По своим антибактериальным свойствам метронидазол сопоставим с клиндамицином.

В комбинации с амоксициллином препарат губителен для Helicobacter pylori (антибиотик подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

Метаболизм и выведение

При внутреннем применении препарат практически полностью всасывается через слизистые оболочки кишечника. В кровь попадает до 80-100% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Часть метронидазола незначительно связывается с белками крови (не более 20%).

Средство быстро распределяется по организму, создавая высокие концентрации в слюне, желчи, вагинальной слизи, коже, легких, печени, головном мозге и почках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

При вагинальном и ректальном использовании препарат также хорошо всасывается со слизистых оболочек, оказывая как местное, так и системное действие.

Метаболизируется в печени до гидроксипроизводных. Метаболиты проявляют аналогичную антимикробную активность.

До 80% метронидазола выводится с мочой, остальная часть — через кишечник. Период полувыведения составляет 6-10 часов, у новорожденных — до 24 часов.

При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.
врач

Показания

Метронидазол эффективен при различных протозойных и бактериальных инфекциях:

 

  • кишечном и внекишечном амебиазе,
  • лямблиозе,
  • трихомониазе у мужчин и женщин (включая бессимптомные формы),
  • балантидиазе,
  • кожном лейшманиозе,
  • кожных анаэробных инфекциях (в том числе вульгарных угрях),
  • инфекциях мягких тканей и суставов,
  • инфекциях органов малого таза (эндометрите, инфицированном аборте и др.),
  • бактериальных вагинозах,
  • инфекциях брюшной полости (перитоните),
  • эндокардитах,
  • инфекциях дыхательных органов (абсцессе легкого, аспирационной пневмонии),
  • менингите,
  • инфекциях полости рта,
  • псевдомембранозном и некротическом колите.

Также препарат применяется при язвенной болезни пищеварительного тракта и алкоголизме.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при следующих состояниях:

  • аллергические реакции на производные 5-нитроимидазола,
  • органические поражения центральной нервной системы,
  • тяжелая печеночная недостаточность,
  • лейкопения.

беременность

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Адекватных исследований по поводу применения метронидазола у беременных не проводилось. Под строгим контролем врача допустимо проведение терапии во 2 и 3 триместрах вынашивания. Абсолютно противопоказан препарат в 1 триместре. При лечении во время лактации грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

В США препарату присвоена категория безопасности В (означает, что при тестировании на животных негативных влияний на плод обнаружено не было).

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психических реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Метронидазол применяют внутрь, парентерально, интравагинально, ректально и наружно.

При трихомониазе взрослым назначают 0,25-0,5 г препарата внутрь 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 5-7 дней. Детям рекомендуют 0,25-0,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Вагинальные таблетки вводят 1 раз в день на протяжении недели. Во избежание реинфицирования лечение партнеров проводят одновременно.

При лямблиозе взрослым назначают внутрь 0,75-2 г препарата в сутки, детям — 0,5-1,2 г. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Длительность лечения — 5-7 дней.

Для лечения амебиаза используют таблетки или инфузии. Взрослым рекомендуют 0,75-2,25 г метронидазола в сутки, детям — 0,25-0,5 г. Курс лечения — 10 дней.

При кожном лейшманиозе взрослым достаточно принимать внутрь по 0,2 г препарата 4 раза в день, детям — по 0,1-0,2 г 3 раза в день на протяжении 7 дней. После этого делают недельный перерыв и терапию продолжают еще в течение 14 дней.

При аэробных инфекциях дозы колеблются от 1,2 до 1,8 г в сутки для взрослых и от 0,25 до 1,2 г для детей. При необходимости средство назначают ректально (в форме свечей) или парентерально.

При бактериальных вагинозах прописываются суппозитории или вагинальные таблетки — по 1 свече/таблетке на ночь на протяжении 10 дней.

При кожных заболеваниях наружные гели и кремы наносят не чаще 2 раз в сутки.

При алкоголизме таблетки принимают в дозе 0,5-0,75 г в день после еды на протяжении 3 дней. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 1,5 г и проводят терапию еще в течение 10 дней. Затем суточное количество препарата снова понижают до 0,5 г. и продолжают лечение до полугода.
врач

Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах метронидазол хорошо переносится большинством пациентов. Побочные реакции отмечаются не более чем в 1-10 случаях из 1000.

При внутреннем применении могут наблюдаться:

  • тошнота,
  • диарея,
  • появление металлического вкуса или сухости во рту,
  • боли в животе,
  • головная боль,
  • головокружения,
  • судорожные состояния,
  • вялость,
  • расстройства сна,
  • нарушения координации движений,
  • аллергические реакции (в виде сыпи, покраснения кожи, заложенности носа, суставных болей),
  • снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
  • недержание мочи,
  • цистит,
  • окрашивание мочи в темный цвет.

В комбинации с амоксициллином препарат может провоцировать:

  • запоры,
  • стоматит,
  • глоссит,
  • колит,
  • нарушения кроветворения,
  • гепатит.

При парентеральном использовании возможны:

  • флебиты,
  • боль и покраснение в месте введения раствора.

Наружные формы иногда провоцируют:

  • сухость кожных покровов,
  • жжение,
  • покраснение.

При интравагинальном введении могут отмечаться:

  • отек вульвы,
  • зуд во влагалище,
  • учащение мочеиспусканий,
  • усиление выделений.

Негативные явления проходят после завершения курса терапии.

Информация о передозировке

При превышении рекомендуемых доз возможно отравление внутренними формами метронидазола. Состояние проявляется тошнотой, болями в животе, рвотой, судорожными реакциями, слабостью. Специфических антидотов нет. Лечение проводят симптоматически.
врач

Особые указания

При лечении трихомониаза необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательна одновременная терапия обоих партнеров.

При длительном приеме метронидазола следует контролировать показатели крови.

Через месяц после завершения лечения лямблиоза необходимо сдать 3 анализа кала с интервалами в 3-4 дня.

При возникновении головокружений, мышечной слабости прием препарата следует прекратить.

Во время лечения возможно развитие кандидозов, поэтому в целях профилактики рекомендуется одновременный прием противогрибковых препаратов.

В сочетании с амоксициллином метронидазол не назначается детям младше 18 лет.

В период терапии недопустим прием алкоголя.

При использовании наружных гелей и кремов следует избегать их попадания в глаза.

Под строгим контролем врача должна проводиться терапия у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенциирует эффекты сульфаниламидов и непрямых антикоагулянтов (варфарина и т. д.).

Циметидин усиливает побочные реакции препарата.

Фенобарбитал и прочие средства, активирующие микросомальные ферменты в печени, ускоряют выведение метронидазола из организма.

Комбинированная терапия с дисульфирамом («Тетурамом» и др.) приводит к усилению негативных неврологических реакций.

Не рекомендуется принимать препарат одновременно с миорелаксантами и препаратами лития.

Условия отпуска

Все лекарственные формы метронидазола, за исключением крема и геля для наружного применения, отпускаются по рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Внутренние формы в аптеках и лечебных учреждениях хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Для таблеток — 3-5 лет (в зависимости от производителя).

Для инфузионных растворов — 2-3 года.

Для суппозиториев и вагинальных таблеток — 2-3 года.

Для наружных лекарственных форм — 2-3 года.
лабаратория

Производители

Препараты метронидазола изготавливаются различными зарубежными и российскими предприятиями. В общей сложности в мире насчитывается более 300 его производителей.

Различные компании выпускают лекарственные средства под марками «Метронидазол», «Метронидазола гемисукцинат» или под брендовыми наименованиями («Флагил», «Трихопол», «Медазол», «Метробак» и др.).

Некоторые препараты метронидазола, зарегистрированные на территории РФ:

Торговое наименование Лекарственные формы Производитель
Флагил Раствор для инфузийСуппозитории вагинальные 500 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой,250 мг Sanofi (Франция)
Клион Инфузионный растворТаблетки 250 мг Gedeon Richter (Венгрия) и Гедеон Рихтер-Рус (Россия)
Трихопол Инфузионный растворТаблетки вагинальные 500 мгТаблетки пероральные 250 мг Polpharma (Польша)
Метрогил Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 и 400 мг1% гель вагинальный1% гель для наружного примененияРаствор для инфузийСуспензия для внутреннего применения Unique Pharmaceutical Laboratories (Индия)
Метровагин Суппозитории 500 мг Алтайвитамины (Россия)
Трихоброл Таблетки 250 мг Брынцалов-А (Россия)
Эфлоран Раствор для инфузийТаблетки 400 мг KRKA (Словения)
Розекс 1% гель для наружного применения1% крем для наружного примения Laboratoires Galderma (Франция)
Розамет 1% крем для наружного применения Jadran Galenski Laboratorij (Хорватия)
Метронидазол Разные Nycomed (Австрия)Teva (Израиль)Braun (Германия)ЗАО Вифитех (Россия)ОАО Дальхимфарм (Россия)ОАО Фармстандарт (Россия)

ОАО Уралбиофарм (Россия)

ОАО Биохимик (Россия)

Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь)

Аквариус Интерпрайзис (Индия) и др.

лекарство

Аналоги

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола:

  • тинидазол,
  • орнидазол,
  • ниморазол,
  • тенонитрозол.

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности.

В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций. Однако несмотря на это, согласно рекомендациям ВОЗ, он остается препаратом выбора для лечения протозойных и анаэробных бактериальных инфекций. Все остальные представители класса рассматриваются как резервные препараты, к терапии которыми следует прибегать только при неэффективности метронидазола.

Основным фактором, ограничивающим применение современных производных 5-НИМ, является высокий риск развития у возбудителей перекрестной резистентности. Несоблюдение международных рекомендаций грозит потерей терапевтических альтернатив для пациентов с протозойными заболеваниями.

Сравнительная характеристика метронидазола и некоторых его аналогов (на примере пероральных форм):

Лекарственное вещество Некоторые торговые наименования препаратов и страны-производители Режим дозирования при лечении трихомониаза Эффективность в лечении больных с трихомониазом Основные побочные реакции
Метронидазол Трихопол (Польша),Флагил (Франция),Метронидазол (разные страны) 2 г однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5 дней 77-80% Боли в животе, тошнота, рвота, металлический вкус во рту, головокружения, головные боли, возбудимость, депрессии, судороги, цистит, частые мочеиспускания, аллергии, лейкопения, боли в мышцах и суставах
Тинидазол Фазижин (Бельгия)Тиниба (Индия)Тинидазол (Россия, Украина и др.) 2 г однократно 90-93% Сухость во рту, тошнота, рвота, головокружения, головные боли, аллергические реакции
Орнидазол Дазолик (Индия)Гайро (Индия)Тиберал (Швейцария)Орнисид (Турция)Орнидазол (Россия, Индия и др.) 1,5 г однократно 95-98% Тошнота, сонливость, головная боль, судороги, аллергические реакции
Тенонитрозол Атрикан (Франция) По 250 мг 2 раза в день в течение 4 дней 93-96% Диспепсические расстройства, аллергические реакции
Ниморазол Наксоджин (Италия) 2 г однократно или по 2 г 1 раз в сутки в течение 2 дней 90-93% Тошнота, головокружения, сонливость, кожная сыпь

farmamir.ru


Leave a Comment